公開(公告)號(hào)
|
CN1678578A
|
公開(公告)日
|
2005.10.05
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN03820691.9
|
申請(qǐng)日期
|
2003.08.27
|
專利名稱
|
具有抗糖尿病活性的吲哚化合物
|
主分類號(hào)
|
C07D209/12
|
分類號(hào)
|
C07D209/12;A61K31/404;A61P3/10;C07D401/04;C07D209/36;C07D413/04;C07D209/30;C07D401/06;C07D405/06;C07D403/12;C07D209/10
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.8.29 US 60/406,741;2003.1.17 US 60/440,672
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
麥克公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
J·J·阿克頓三世;S·D·德本哈姆;劉堃;P·T·梅因克;H·B·伍德;R·M·布拉克
|
地址
|
美國(guó)新澤西州
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
PCT/US2003/026677 2003.8.27
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2005.02.28
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
溫宏艷;王景朝
|
國(guó)省代碼
|
美國(guó);US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式I化合物:或其可藥用鹽,其中R1選自(a)-X-芳基-Y-Z,和(b)-X-雜芳基-Y-Z,其中芳基和雜芳基是未取代的或者被1-3個(gè)獨(dú)立地選自A的基團(tuán)取代;芳基是苯基或萘基;雜芳基是包含1-4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S(O)n的雜原子的單環(huán)或稠合二環(huán)芳環(huán)結(jié)構(gòu),其中單環(huán)或二環(huán)結(jié)構(gòu)的每個(gè)環(huán)是5-6元環(huán);X選自一個(gè)鍵、CH2、CH(CH3)、C(CH3)2和C3-C6亞環(huán)烷基;Y選自-CH=CH-、-CH(OH)CH(OH)-、-OCR7R8-、-SCR7R8-和-CH2CR5R6-;Z選自-CO2H和四唑;A選自C1-4烷基、C1-4烯基、-OC1-4烷基和鹵素,其中所述烷基、烯基和-O烷基分別任選被1-5個(gè)鹵素取代;R5、R6、R7和R8分別獨(dú)立地選自H、鹵素、C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、C2-C5烯基、-OC2-C5烯基、C3-6環(huán)烷基、苯基和-CO2H,其中所述C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、C2-C5烯基、-OC2-C5烯基、C3-6環(huán)烷基和苯基任選被1-5個(gè)鹵素取代,并且C3-6環(huán)烷基和苯基還任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自C1-C3烷基和-OC1-C3烷基的基團(tuán)取代,所述C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-3個(gè)鹵素取代;或者R7和R8可連接以形成C3-C6環(huán)烷基,所述C3-C6環(huán)烷基任選被1-3個(gè)鹵素取代;或者,當(dāng)R1是-X-苯基-Y-Z,Y是-OCR7R8,且R7選自H、鹵素、C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、C2-5烷基、-OC2-5烷基、C3-6環(huán)烷基和苯基時(shí),則R8可任選是在Y的鄰位與苯環(huán)連接的具有1-2個(gè)碳的橋,由此產(chǎn)生與苯環(huán)稠合的5或6元雜環(huán);R2是任選被1-5個(gè)鹵素取代的C1-C4烷基;R3選自:(a)苯并異噁唑基,(b)苯并異噻唑基,(c)苯并吡唑基,(d)芳基,(e)-C(=O)芳基,(f)-C(=O)雜芳基,(g)-O芳基,(h)-O雜芳基,(i)-S(O)n芳基,和(j)-S(O)n雜芳基,其中R3任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-3烷基、-OC1-3烷基和-SC1-3烷基的取代基取代,其中所述C1-3烷基、-OC1-3烷基和-SC1-3烷基任選被1-5個(gè)鹵素取代;每個(gè)R4任選選自H、鹵素、C1-C5烷基和-OC1-C5烷基,其中C1-C5烷基和-OC1-C5烷基任選被1-5個(gè)鹵素取代;n是0-2的整數(shù);且p是1-3的整數(shù)。
|
摘要
|
具有芳氧基鏈烷酸取代基或芳基鏈烷酸取代基的吲哚化合物是PPARγ的激動(dòng)劑或部分激動(dòng)劑,并且可用于治療和控制是2型糖尿病的癥狀的高血糖以及經(jīng)常與2型糖尿病有關(guān)的異常脂肪血癥、高脂血癥、高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥和肥胖。
|
國(guó)際公布
|
WO2004/020408 英 2004.3.11
|