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作為煙堿性乙酰膽堿拮抗劑的芳基取代的二氮雜雙環(huán)烷烴

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/G·埃恩斯特;E·菲利普斯;R·施米興
公開(公告)號 CN1675215A  
公開(公告)日 2005.09.28  
申請(專利)號 CN03819257.8  
申請日期 2003.08.13  
專利名稱 作為煙堿性乙酰膽堿拮抗劑的芳基取代的二氮雜雙環(huán)烷烴  
主分類號 C07D487/08  
分類號 C07D487/08;A61K31/551;A61P25/00;A61P1/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.14 SE 0202465-1  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 G·埃恩斯特;E·菲利普斯;R·施米興  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 PCT/SE2003/001276 2003.8.13  
進入國家日期 2005.02.08  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 邰紅;王景朝  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 式I的化合物:其中:a,b和c各自為1或2;D是氧或硫,R是選自式II、III或IV的部分:其中:R1和R2獨立地選自氫,CN,CF3,鹵素,C1-4烷基,C2-4鏈烯基,C2-4炔基,或CO2R3;Ar是苯基,或Ar是含有1、2或3個選自氮、氧或硫的雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán)部分,其中不超過一個的所述雜原子是氧或硫,或Ar是含有1、2或3個選自氮、氧或硫的雜原子的8-、9-或10-元稠合芳族雜環(huán)部分,其中不超過一個的所述雜原子是氧或硫,或Ar是8-、9-或10-元芳族碳環(huán);所述苯基、雜環(huán)或碳環(huán)具有0、1或1個以上取代基,這些取代基獨立地選自氫,CN,NO2,CF3,鹵素,C1-4烷基,C2-4鏈烯基,C2-4炔基,芳基,雜芳基,OR3,CO2R3或NR3R4;其中,R3和R4在各種情況下都獨立地選自氫,C1-4烷基,芳基,雜芳基,C(O)R5,C(O)NHR5,CO2R5,SO2R6,或取代基-NR3R4中的R3,R4與N一起為(CH2)jQ(CH2)k,其中Q是O,S,NR5,或直鍵;j是2,3或4,k是0,1或2;其中,R5在各種情況下均獨立地選自氫,C1-4烷基,芳基,或雜芳基,R6在各種情況下均獨立地選自C1-4烷基,芳基,或雜芳基;蚱鋵τ钞悩(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 式I的煙堿性乙酰膽堿受體拮抗劑,其中a,b,c,D和R如說明書中所定義,其對映異構(gòu)體,藥學(xué)上可接受的鹽,制備方法,含有該化合物的藥物組合物,和使用該煙堿性乙酰膽堿受體拮抗劑治療或預(yù)防精神病、智力損傷病癥、阿爾茨海默氏病、學(xué)習(xí)能力不足、認知不足、注意力不足、記憶喪失、Lewy主體癡呆、注意力不足引起的機能亢進、焦慮、精神分裂癥、狂躁或狂躁性憂郁癥、帕金森氏癥、亨廷頓病、圖雷特綜合癥、其中存在膽堿功能突觸的神經(jīng)變性病癥、不舒服、吸煙停止、煙堿成癮、疼痛、潰瘍性結(jié)腸炎或者過敏性腸綜合癥的方法。  
國際公布 WO2004/016616 英 2004.2.26  
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