| 公開(公告)號 | CN1675215A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819257.8 |
| 申請日期 | 2003.08.13 |
| 專利名稱 | 作為煙堿性乙酰膽堿拮抗劑的芳基取代的二氮雜雙環(huán)烷烴 |
| 主分類號 | C07D487/08 |
| 分類號 | C07D487/08;A61K31/551;A61P25/00;A61P1/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.14 SE 0202465-1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·埃恩斯特;E·菲利普斯;R·施米興 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE2003/001276 2003.8.13 |
| 進入國家日期 | 2005.02.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰紅;王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物：其中：a，b和c各自為1或2；D是氧或硫，R是選自式II、III或IV的部分：其中：R1和R2獨立地選自氫，CN，CF3，鹵素，C1-4烷基，C2-4鏈烯基，C2-4炔基，或CO2R3；Ar是苯基，或Ar是含有1、2或3個選自氮、氧或硫的雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán)部分，其中不超過一個的所述雜原子是氧或硫，或Ar是含有1、2或3個選自氮、氧或硫的雜原子的8-、9-或10-元稠合芳族雜環(huán)部分，其中不超過一個的所述雜原子是氧或硫，或Ar是8-、9-或10-元芳族碳環(huán)；所述苯基、雜環(huán)或碳環(huán)具有0、1或1個以上取代基，這些取代基獨立地選自氫，CN，NO2，CF3，鹵素，C1-4烷基，C2-4鏈烯基，C2-4炔基，芳基，雜芳基，OR3，CO2R3或NR3R4；其中，R3和R4在各種情況下都獨立地選自氫，C1-4烷基，芳基，雜芳基，C(O)R5，C(O)NHR5，CO2R5，SO2R6，或取代基-NR3R4中的R3，R4與N一起為(CH2)jQ(CH2)k，其中Q是O，S，NR5，或直鍵；j是2，3或4，k是0，1或2；其中，R5在各種情況下均獨立地選自氫，C1-4烷基，芳基，或雜芳基，R6在各種情況下均獨立地選自C1-4烷基，芳基，或雜芳基�；蚱鋵τ钞悩�(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 式I的煙堿性乙酰膽堿受體拮抗劑，其中a，b，c，D和R如說明書中所定義，其對映異構(gòu)體，藥學(xué)上可接受的鹽，制備方法，含有該化合物的藥物組合物，和使用該煙堿性乙酰膽堿受體拮抗劑治療或預(yù)防精神病、智力損傷病癥、阿爾茨海默氏病、學(xué)習(xí)能力不足、認知不足、注意力不足、記憶喪失、Lewy主體癡呆、注意力不足引起的機能亢進、焦慮、精神分裂癥、狂躁或狂躁性憂郁癥、帕金森氏癥、亨廷頓病、圖雷特綜合癥、其中存在膽堿功能突觸的神經(jīng)變性病癥、不舒服、吸煙停止、煙堿成癮、疼痛、潰瘍性結(jié)腸炎或者過敏性腸綜合癥的方法。 |
| 國際公布 | WO2004/016616 英 2004.2.26 |
