| 公開(公告)號 | CN1668613A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03816324.1 |
| 申請日期 | 2003.07.07 |
| 專利名稱 | 作為細胞周期蛋白依賴型激酶抑制劑的黃酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D405/04 |
| 分類號 | C07D405/04;C07D405/14;A61K31/353;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.8 IN 616/MUM/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尼古拉斯·皮拉馬爾印度有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 巴斯·拉爾;卡爾帕那·圣杰·宙斯;圣杰夫·阿南特·庫卡尼;馬爾克爾姆·馬斯卡瑞哈斯;斯瑞肯特·甘達哈·卡姆貝爾;麥琪·宙斯·瑞瑟斯;瑞詹德卡姆爾·帝納那斯·宙斯 |
| 地址 | 印度孟買派瑞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IN2003/000234 2003.7.7 |
| 進入國家日期 | 2005.01.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 廣州華進聯(lián)合專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 胡杰;鄭小粵 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項 | 通式(Ic)的一種化合物、其藥物前體、互變異構(gòu)形式、立體異構(gòu)體、光學異構(gòu)體、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物或多形體：其中R1是芳基，所述芳基未被取代或被至少一個選自下述的取代基所取代：鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C2-C6-鏈烯基，C3-C6-炔基，C2-C4-烷�；�，硝基，NR9R10，SR11，三氟甲基，羥基，氰基，羧基，C1-C4-烷氧基羰基和-C1-C4-亞烷基羥基；具有1，2，3或4個相同或不同的選自氮、氧、硫和磷中的雜原子的飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，其中雜環(huán)未被取代或被至少一個選自下述的取代基所取代：鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C2-C6-鏈烯基，C3-C6-炔基，C2-C4-烷酰基，硝基，NR9R10，SR11，三氟甲基，羥基，氰基，羧基，C1-C4-烷氧基羰基和-C1-C4-亞烷基羥基；NR9R10；OR11，或SR11；R2是氫；C1-C6-烷基；芳基，所述芳基未被取代或被至少一個選自下述的取代基所取代：鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C2-C6-鏈烯基，C3-C6-炔基，C2-C4-烷�；�，硝基，NR9R10，SR11，三氟甲基，羥基，氰基，羧基，C1-C4-烷氧基羰基和-C1-C4-亞烷基羥基；具有1，2，3或4個相同或不同的選自氮、氧、硫和磷中的雜原子的飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，所述雜環(huán)未被取代或被至少一個選自下述的取代基所取代：鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C2-C6-鏈烯基，C3-C6-炔基，C2-C4-烷�；趸�，NR9R10，SR11，三氟甲基，羥基，氰基，羧基，C1-C4-烷氧基羰基和-C1-C4-亞烷基羥基；OR11；鹵素；氰基；硝基；NR9R10；或SR11；R3，R4和R5各自獨立地選自：氫；C1-C6-烷基；鹵素；OR11；芳基C1-C4-烷氧基；C1-C4-烷基羰氧基；C1-C4-烷氧基羰氧基；芳基羰氧基；羧基；氰基；硝基；NR9R10；SR11；芳基-C1-C4-烷硫基；SO2-C1-C4-烷基；SO2-芳基；SO2NR9R10；芳基；和具有1，2，3或4個相同或不同的選自氮、氧、硫和磷中的雜原子的飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)；R6是-C1-C4-亞烷基OR11；R8是氫；C1-C4-烷基；芳基；碳酰胺；磺酰胺；NR9R10；或OR11；R9和R10各自獨立地選自：氫；C1-C6-烷基；芳基；C1-C4-烷酰基；雜環(huán)，所述雜環(huán)含有1，2，3或4個選自氮、氧、硫和磷中的雜原子；C1-C4-烷氧基羰基；C1-C4-烷基羰基；芳基羰基；雜環(huán)羰基，其中雜環(huán)含有1，2，3或4個選自氮、氧、硫和磷中的雜原子；碳酰胺；和磺酰胺；其中芳基和雜環(huán)或雜環(huán)-或者未被取代或者被至少一個選自下述的取代基所取代：鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C2-C6-鏈烯基，C3-C6-炔基，C2-C4-烷�；�，硝基，NR9R10，SR11，三氟甲基，羥基，氰基，羧基，C1-C4-烷氧基羰基和-C1-C4-亞烷基羥基；或R9和R10，連同它們鍵合到其上的氮原子一起形成雜環(huán)，所述雜環(huán)還可具有至少一個選自氮、氧和硫中的雜原子，和所述雜環(huán)是飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，該雜環(huán)或者未被取代或者被至少一個選自下述的取代基所取代：鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C2-C6-鏈烯基，C3-C6-炔基，C2-C4-烷�；趸�，NR9R10，SR11，三氟甲基，羥基，氰基，羧基，-C1-C4-烷氧基羰基和-C1-C4-亞烷基羥基；R11是氫；C1-C6-烷基；C1-C4-烷�；�；芳基，所述芳基未被取代或者被至少一個選自下述的取代基所取代：鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C2-C6-鏈烯基，C3-C6-炔基，C2-C4-烷酰基，硝基，NR9R10，SR11，三氟甲基，羥基，氰基，羧基，C1-C4-烷氧基羰基和-C1-C4-亞烷基羥基；或C1-C4-烷氧基羰基；Z是氧原子；硫原子；或NR8；A是5，6或7元環(huán)；其中：(m)所述5元環(huán)是飽和或不飽和環(huán)且用通式(i)至(v)中的任何一個來表示：其中X1和X2各自獨立地選自：碳原子和選自氧原子，硫原子，S(O)p和氮原子中的雜原子，條件是，X1和X2中的至少一個是雜原子，和其中氮原子至少被R13單取代，其中R13選自：氫；C1-C6-烷基，所述C1-C6-烷基未被取代或者被至少一個選自下述的取代基所取代：鹵素，羥基，羧基，C1-C4-烷氧基，氨基，硝基，C1-C4-烷硫基，硫氫基和磺�；�；C2-C6-鏈烯基，所述C2-C6-鏈烯基未被取代或者被至少一個選自下述的取代基所取代：鹵素，羥基，羧基，C1-C4-烷氧基，氨基，硝基，C1-C4-烷硫基，硫氫基和磺�；�；芳基，所述芳基未被取代或者被至少一個選自下述的取代基所取代：鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C2-C6-鏈烯基，C3-C6-炔基，C2-C4-烷酰基，硝基，NR9R10，SR11，三氟甲基，羥基，氰基，羧基，C1-C4-烷氧基羰基和-C1-C4-亞烷基羥基；羥基；C1-C4-烷氧基；C1-C4-烷基羰基；氰基；-SO2R10；和-CO-(CH2)m-R14；R6是在至少一個碳原子環(huán)成員上的如上所定義的取代基；R7是氫；C1-C4-烷基；C1-C4-烷基羰基；或芳基羰基；R14是氫；C1-C4-烷基；羥基；NR9R10；鹵素；-SH；-S-C1-C4-烷基；-S-芳基；芳基；其中芳基未被取代或者被至少一個選自下述的取代基所取代：鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C2-C6-鏈烯基，C3-C6-炔基，C2-C4-烷�；�，硝基，NRgR10，SR11，三氟甲基，羥基，氰基，羧基，C1-C4-烷氧基羰基和-C1-C4-亞烷基羥基；含有1，2，3或4個選自氮、氧、硫和磷中的雜原 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制細胞周期蛋白依賴型激酶的新型化合物，和更特別地，涉及分子式(Ia)的色原烯酮衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和A具有權(quán)利要求中所表示的含義。本發(fā)明還涉及制備這種化合物的方法，抑制細胞周期蛋白依賴型激酶和抑制細胞增生的方法，這種化合物在治療和預防疾病上的用途，和這種化合物在制備在這類疾病中所施加的藥物中的用途。本發(fā)明進一步涉及單獨含有或者與另一活性試劑結(jié)合含有這種化合物，同時與惰性載體混合或者要么結(jié)合的組合物，特別地單獨含有或者與另一活性試劑結(jié)合含有這種化合物，以及藥學上可接收的載體物質(zhì)和輔助物質(zhì)的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO2004/004632 英 2004.1.15 |
