| 公開(公告)號 | CN1668604A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03816919.3 |
| 申請日期 | 2003.05.16 |
| 專利名稱 | 新穎的蒽衍生物及其作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D241/04 |
| 分類號 | C07D241/04;A61K31/445;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.17 US 60/396,683 |
| 申請(專利權(quán))人 | 贊塔里斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·埃米希;E·京特;B·奧厄;E·波里默羅波勒斯;S·巴斯納;P·施密特 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005156 2003.5.16 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 新穎的式1蒽衍生物式1其中R、R1、R2、R3可以可選地連接于芳族碳原子C1至C10，是相同或不同的，彼此獨(dú)立地是：氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優(yōu)選乙酰基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優(yōu)選甲氧基和乙氧基)、鹵素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優(yōu)選芐氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、雜環(huán)基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳酰氨基(優(yōu)選乙酰氨基)、磺酰氧基、亞磺酰氧基、亞硫酰氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優(yōu)選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優(yōu)選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優(yōu)選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優(yōu)選乙炔基或炔丙基)、芳基，其中該芳基原子團(tuán)可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由鹵素、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優(yōu)選乙酰基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優(yōu)選甲氧基和乙氧基)、鹵素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優(yōu)選芐氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、雜環(huán)基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳酰氨基(優(yōu)選乙酰氨基)、磺酰氧基、亞磺酰氧基、亞硫酰氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優(yōu)選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優(yōu)選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優(yōu)選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優(yōu)選乙炔基或炔丙基)組成的組；Z是氧或硫，其中芳族蒽上的取代基、即原子可以連接于環(huán)骨架的碳原子C1至C10；n、m彼此獨(dú)立地是0與4之間的整數(shù)；R4是直鏈或支鏈(C1-C12)-烷基原子團(tuán)，它可以是飽和的或不飽和的，具有一至三條雙鍵和/或叁鍵，并且可以是未取代的或者可選地在相同或不同的碳原子上被一個、兩個或多個芳基、雜芳基、鹵素、氰基、(C1-C6)-烷氧基碳酰氨基、(C1-C6)-烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基或二-(C1-C4)-烷基氨基取代；(C6-C14)-芳基原子團(tuán)、(C6-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基原子團(tuán)或者含有一個或多個雜原子的(C2-C10)-雜芳基原子團(tuán)或(C2-C10)-雜芳基-(C1-C4)-烷基原子團(tuán)，所述雜原子選自由N、O和S組成的組，其中該(C1-C4)-烷基原子團(tuán)可以是未取代的或者被相同或不同的(C1-C6)-烷基或鹵素單-或多-取代，該(C6-C14)-芳基或(C2-C10)-雜芳基原子團(tuán)可以是未取代的或者被相同或不同的下列基團(tuán)一-或多-取代：直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優(yōu)選乙�；�)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優(yōu)選甲氧基和乙氧基)、鹵素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優(yōu)選芐氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環(huán)烷基氨基、嗎啉代基、雜環(huán)基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳酰氨基(優(yōu)選乙酰氨基)、磺酰氧基、亞磺酰氧基、亞硫酰氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxo、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優(yōu)選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優(yōu)選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優(yōu)選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優(yōu)選乙炔基或炔丙基)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的通式(1)蒽衍生物、制備方法及其作為藥物的用途，確切地用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 | WO2004/007470 德 2004.1.22 |
