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白介素-6產(chǎn)生抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 東麗株式會社/小池順造;船場由利子;棚橋正彥;;岡崎誠二;伊東政俊
公開(公告)號 CN1217666C  
公開(公告)日 2005.09.07  
申請(專利)號 CN99805483.6  
申請日期 1999.06.23  
專利名稱 白介素-6產(chǎn)生抑制劑  
主分類號 A61K31/66  
分類號 A61K31/66;A61K31/675;A61P19/10;A61P19/02;A61P7/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.12.25 JP 370150/1998  
申請(專利權(quán))人 東麗株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 小池順造;船場由利子;棚橋正彥;;岡崎誠二;伊東政俊  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 PCT/JP1999/003346 1999.6.23  
進入國家日期 2000.10.25  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 曹雯;王其灝  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 通式(I)所示甲二膦酸衍生物、其酯、其可藥用鹽或其中任意一種的水合物在制備白介素-6產(chǎn)生抑制劑中的應(yīng)用,…通式(I)式中,(a)R1是氫、碳原子數(shù)為1~8的直鏈或支鏈狀烷基、羥基或三烷基甲硅烷氧基,其中烷基是碳原子數(shù)為1~8的直鏈或支鏈狀烷基;R2是所述Ar為通式(II),…通式(II)式中,Z表示碳原子數(shù)為1~8的直鏈或支鏈狀烷基,該烷基未被取代或具有氮、氧或硅原子的取代基,或碳原子數(shù)為6~15的苯基,該苯基也可以被碳原子數(shù)為1~8的直鏈或支鏈狀烷基、碳原子數(shù)為1~8的直鏈或支鏈狀烷氧基、鹵素或羥基取代,或者萘基;X表示硫、氧或氮;Y表示碳原子數(shù)為1~8的直鏈或支鏈狀烷基、三氟甲基、鹵素、碳原子數(shù)為2~8的直鏈或支鏈狀烯基或碳原子數(shù)為3~8的環(huán)烷基,m表示0~2的整數(shù),n表示0~2的整數(shù);或者為所述Het1是未取代的噻唑基或吡啶基,或被碳原子數(shù)為1~8的烷基取代的噻唑基或吡啶基;表示雙鍵或單鍵;所述A是-(D)b-(CH2)c-,其中,D是硫、氧、NR7,所述R7表示氫或碳原子數(shù)為1~8的直鏈或支鏈狀烷基;c是0~3的整數(shù),b是0或1;或者是-(CH=CH)d-CH=,其中,d是0或1,A表示-(CH=CH)d-CH=時,R1不存在;R3、R4、R5和R6是氫、碳原子數(shù)為1~8的直鏈或支鏈狀烷基、或藥理學(xué)上允許的陽離子,可以相同也可以不同。  
摘要 本發(fā)明提供一種以甲二膦酸衍生物為有效成分的白介素-6產(chǎn)生抑制劑,它具有抑制白介素-6產(chǎn)生的效果,可以有效預(yù)防、治療白介素-6異常產(chǎn)生引起的疾病。可以期待該藥物能夠有效預(yù)防、治療與白介素-6有關(guān)的疾病,例如血小板增多、炎癥性疾病、免疫應(yīng)答異常、骨質(zhì)疏松、慢性關(guān)節(jié)風(fēng)濕、高鈣血、多發(fā)性骨髓瘤、惡病質(zhì)、腎炎等疾病。  
國際公布 WO2000/038693 日 2000.7.6  
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