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具有抗精子生成活性的六氫茚并吡啶化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 研究三角協(xié)會(huì)/C·E·庫克;J·M·江普;張平生;;J·R·斯戴芬斯;P·A·費(fèi)爾;李岳偉;;M·C·瓦尼
公開(公告)號(hào) CN1216604C  
公開(公告)日 2005.08.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN98802193.5  
申請(qǐng)日期 1998.01.30  
專利名稱 具有抗精子生成活性的六氫茚并吡啶化合物  
主分類號(hào) A61K31/44  
分類號(hào) A61K31/44;A61P15/16;C07D221/16  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.1.31 US 08/792,611  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 研究三角協(xié)會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·E·庫克;J·M·江普;張平生;;J·R·斯戴芬斯;P·A·費(fèi)爾;李岳偉;;M·C·瓦尼  
地址 美國(guó)北卡羅來納  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US1998/000989 1998.1.30  
進(jìn)入國(guó)家日期 1999.07.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 樊衛(wèi)民  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有如下結(jié)構(gòu)式的化合物以及該化合物和其酸加成鹽的混合物其中該化合物具有如結(jié)構(gòu)式(I)中所示的相對(duì)立體化學(xué)或是其對(duì)映體,其中R1是直鏈或支鏈C1-6烷基;R2是氫、直鏈或支鏈C1-6烷基;R3是羧基或在哺乳動(dòng)物生理?xiàng)l件下能代謝成或轉(zhuǎn)化成羧基的功能團(tuán);R4是鹵素。  
摘要 具有結(jié)構(gòu)式(I)和相對(duì)立體化學(xué)的六氫茚并吡啶化合物,其R1是C1-6烷基;R2是氫或C1-6烷基;R3是羧基或在哺乳動(dòng)物生理?xiàng)l件下能代謝成羧基基團(tuán)的基團(tuán);R4是鹵素;該化合物與其酸加成鹽的混合物顯示強(qiáng)抗精子生成活性,并且可用于一種抑制哺乳動(dòng)物的精子生成的方法。1.R3=CH32.R3=COOH3.R3=COOMe  
國(guó)際公布 WO1998/033525 英 1998.8.6  
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