| 公開(公告)號 | CN1662506A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814133.7 |
| 申請日期 | 2003.05.01 |
| 專利名稱 | 治療中樞和周圍神經系統(tǒng)疾病的方法和組合物及其有用的新化合物 |
| 主分類號 | C07D221/20 |
| 分類號 | C07D221/20;A61K31/4523 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.3 US 60/377,433 |
| 申請(專利權)人 | 以色列生物研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·費希爾;N·巴納;Y·卡托 |
| 地址 | 以色列耐斯茲敖那市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IL2003/000357 2003.5.1 |
| 進入國家日期 | 2004.12.17 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 趙蓉民;路小龍 |
| 國省代碼 | 以色列;IL |
| 主權項 | 通式(I)的化合物，或其對映異構體，非對中映異構體，外消旋體，互變異構體，幾何異構體，二聚體，代謝物或藥學上可接受的鹽，其中，C是指螺環(huán)碳原子，由環(huán)A和含有a，b，d和e的環(huán)所共享；A選自下列基團：和其中R選自H，C1-C8直鏈或支鏈烷基，或-CH2-P(＝O)(OH)2；a為-O-或-S-；b為-CR1R2或-C(R1)＝；d選自＝N-，-C(＝O)-，-C(＝S)-和＝N(R3)＝O；e選自-CH2-，-CHR4-，-NH-，-NR5-，-N(SO2R6)-和-N(C(＝O)R6)-；R，R1，R2，R3，R4中的每一個獨立地選自H，C1-6烷氧基，C2-6羥基烷基，C2-6烯基，C2-6炔基和任選被一個、兩個或三個苯基所取代的C1-6烷基；R5獨立地選自H，任選被一個、兩個或三個苯基所取代的C1-6烷基，C1-6烷氧基，C2-6羥基烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，任選取代的苯基，雜芳基和任選被一至三個苯基所取代的C1-6烷基；和R6選自C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，C2-6羥基烷基，C2-6烯基C2-6炔基和C3-7環(huán)烷基，每一個任選被1-6個鹵素原子取代，羥基-C1-6-烷基，被鹵素、硝基、氨基、羥基或CF3基團所取代的芳基，被一個、兩個或三個芳基所取代的C1-6烷基，和，Cm烷基-X，其中m＝0至6，X選自于吲哚，C1-6烷基吲哚，異吲哚基，3-吡啶基，3-哌啶基，苯并咪唑基，噻吩基，異噻唑基，咪唑基，吡嗪基，苯并呋喃基，喹啉基，異喹啉基，苯并噻吩基，異苯并呋喃基，吡唑基，吲哚基，異吲哚基，苯并咪唑基，嘌呤基，咔唑基，噁唑基，噻唑基，異噻唑基，1，2，5-噻二唑基，異噁唑基，吡咯基，吡唑基，喹唑啉基，噠嗪基，吡嗪基，噌啉基，酞嗪基，喹喔啉基，黃嘌呤基，次黃嘌呤基和蝶啶基；條件是當A為R為-CH3-，a為S，b為-C(CH2CH3)-和d為-C(＝O)-時，則e不為-NH-(AF267或其對映異構體)，和進一步的條件是當A為R為-CH3-，a為S，b為-C(CH3)＝和d為＝N-時，則e不為-CH2-(AF150(S))。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用于治療涉及周圍神經系統(tǒng)功能失調和中樞神經系統(tǒng)功能失調的疾病的方法，包括施用一種或多種螺環(huán)化合物。本發(fā)明也提供用于此類方法中的藥物組合物，用于制備此類藥物組合物的化合物，制備用于實施此類方法的化合物的方法，以及一些新的這類化合物本身。 |
| 國際公布 | WO2003/092580 英 2003.11.13 |
