| 公開(公告)號(hào) | CN1658866A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03812699.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.04 |
| 專利名稱 | 三取代的雜芳基以及制備方法和其用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/36 |
| 分類號(hào) | A61K31/36;A61K31/395;A61K31/41;A61K31/435;A61K31/517;C07D401/04;C07D401/14;C07D405/04;C07D405/14;C07D409/04;C07D409/14 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.4 US 60/369,793 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 比奧根艾迪克MA公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李文成;孫立紅;山峰;克勞迪奧·楚亞奎;鄭忠立;拉塞爾·C·彼得 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US2003/010440 2003.4.4 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物：或其N-氧化物或藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1為芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基；每個(gè)Ra獨(dú)立地為烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基、酰基、鹵素、羥基、氨基、硝基、氧基、硫代、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、疏基、烷基硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、氨基羰基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、烷氧基羰基、烷基羰氧基、脲、硫脲、氨磺酰基、磺酰胺、氨基甲�；h(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基硫基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷氧基、雜環(huán)烷基硫基、芳基、芳氧基、芳基硫基、芳�；㈦s芳基、雜芳氧基、雜芳基硫基或雜芳�；�；X為環(huán)烷基或雜環(huán)烷基；Y為化學(xué)鍵、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-C(O)-N(Rb)-、-N(Rb)-C(O)-、-O-C(O)-N(Rb)-、-N(Rb)-C(O)-O-、-O-S(O)p-N(Rb)-、-N(Rb)-S(O)p-O-、-N(Rb)-C(O)-N(Rc)-、-N(Rb)-S(O)p-N(Rc)-、-C(O)-N(Rb)-S(O)p-、-S(O)p-N(Rb)-C(O)-、-C(O)-N(Rb)-S(O)p-N(Rc)-、-C(O)-O-S(O)p-N(Rb)-、-N(Rb)-S(O)p-N(Rc)-C(O)-、-N(Rb)-S(O)p-O-C(O)-、-S(O)p-N(Rb)-、-N(Rb)-S(O)p-、-N(Rb)-、-S(O)p-、-O-、-S-或-(C(Rb)(Rc))q-，其中每個(gè)Rb和Rc獨(dú)立地為氫、羥基、烷基、烷氧基、氨基、芳基、芳烷基、雜環(huán)烷基、雜芳基或雜芳烷基；p為1或2；并且q為1-4；R2為氫、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、環(huán)烯基、(環(huán)烯基)烷基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、雜環(huán)烷基、(雜環(huán)烷基)烷基、雜環(huán)烯基、(雜環(huán)烯基)烷基、雜芳基、雜芳烷基或(雜芳基)鏈烯基；A1和A2每個(gè)獨(dú)立地為O、S、N或NRb；條件是A1和A2至少一個(gè)為N；和m為0、1、2或3；條件是當(dāng)m≥2時(shí)，兩個(gè)相鄰的Ra基團(tuán)可以連在一起形成4-至8-員任選取代的環(huán)部分。 |
| 摘要 | 式I化合物具有意想不到的對(duì)Alk5和/或Alk4的高親和性，并且可用作預(yù)防和/或治療大量疾病包括纖維變性病癥的拮抗劑。在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及通式I的化合物。 |
| 國際公布 | WO2003/087304 英 2003.10.23 |
