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堿性非肽緩激肽拮抗劑及其藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 曼納里尼里切爾凱有限公司/F·卡爾瓦尼;F·卡特蘭博內(nèi);P·費(fèi)利切蒂;C·I·芬奇安;A·焦利蒂;C·A·馬吉;L·夸爾塔拉;C·羅西;R·泰拉恰諾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1658877A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03813027.0  
申請(qǐng)日期 2003.06.05  
專利名稱 堿性非肽緩激肽拮抗劑及其藥物組合物  
主分類號(hào) A61K31/47  
分類號(hào) A61K31/47;C07D215/26;C07D401/12;A61P29/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.7 IT MI2002A001247  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 曼納里尼里切爾凱有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·卡爾瓦尼;F·卡特蘭博內(nèi);P·費(fèi)利切蒂;C·I·芬奇安;A·焦利蒂;C·A·馬吉;L·夸爾塔拉;C·羅西;R·泰拉恰諾  
地址 意大利波梅齊亞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/005893 2003.6.5  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物:其中,R1是氫原子或C1-C4烷基;R2和R3可以相同或不同地為C1-C4烷基,或R2和R3與它們所連接的碳原子一起形成具有3至7個(gè)碳原子的環(huán)狀脂族基或具有3至7個(gè)原子、且其中的1個(gè)或2個(gè)選自N、O、S且其它為C原子的雜環(huán)脂族基;R4和R5可以相同或不同地為氫原子或C1-C4烷基;X選自鹵素、OR1、SR1、CN、C1-C4烷基;B含有至少一個(gè)具有堿性特征的氨基或四烷基銨基且可以選自NR6(CH2)nNHCOY、NR6(CH2)nN(R6)-Y、NR6(CH2)nN(Y)2、NR6Y、N(Y)2、N(Y)(CH2)pY1和以下殘基:R6為氫原子、C1-C6烷基;n=1-12;Y選自氫、(CH2)pY(CH2)pNR6Y(CH2)pN(Y1)2、NR5R6、-NR6(CH2)qY1或以下殘基:T選自-NR7R8、-NR14R18R19、-OR6;R7和R8可以相同或不同地為氫原子、C1-C4烷基、環(huán)己基,或NR7R8一起為選自以下的基團(tuán):i)任選被1或2個(gè)C1-C4烷基或環(huán)己基取代的胍,ii)任選含有另一個(gè)選自O(shè)、N、S的雜原子的5-7元氮雜環(huán);Y1選自NR7R8、NR14R18R19或以下殘基:Z選自H、C1-C6烷基、OR6、SR6、CF3、OCOR6、COR10、NHCOR6、SO2R6、SOR6、CO2R6、N(R6)2、Cl、Br、NO2、NH2、CN、F、咪唑、苯基、脒、胍、胍基-甲基;R9選自氫、-(CH2)q-L,其中L選自-OH、-NR5R6、-NR14R18R19、任選被1或2個(gè)C1-C4烷基取代的脒、任選被1或2個(gè)C1-C4烷基取代的胍;R10選自O(shè)R6、NR6R12;R11選自氫、-(CH2)q-L、-(CH2)p-NR4-(CH2)q-L;R12是氫原子、C1-C6烷基、COR6;R13選自H、C1-C6烷基、-(CH2)pW(CH2)qY1、Y、-COY、-CH2-Y;R15選自氫或直鏈或支鏈的C1-C4烷基;基團(tuán)-NR16R17是任選含有另一個(gè)選自O(shè)、S、N的雜原子的5-7元脂族氮雜環(huán);基團(tuán)-NR14R18R19是季銨基,其中R14選自直鏈或支鏈C1-C4烷基,R18和R19可以相同或不同地為直鏈或支鏈C1-C4烷基,或-NR18R19是任選含有另一個(gè)選自O(shè)、N、S的雜原子的5-7元氮雜環(huán);W=CH2、O、S、NR4、N(R4)2;p=1-6,q=1-6;和它們與選自如下的無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸形成的可藥用鹽:鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、草酸、蘋(píng)果酸、馬來(lái)酸、琥珀酸、丙二酸、天冬氨酸、谷氨酸,以及可能的光學(xué)異構(gòu)體或其混合物,包括外消旋物。  
摘要 本發(fā)明提供了具有緩激肽(BK)B2受體特異拮抗劑活性的式(I)的非肽化合物。該化合物的化學(xué)特征在于存在α,α-二取代的氨基酸,至少一個(gè)氨基是游離的或成鹽的,或者是相應(yīng)的季銨鹽。這些BK受體拮抗劑是可以用于所有其中涉及所述受體的疾病的新一類藥物。  
國(guó)際公布 WO2003/103671 英 2003.12.18  
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