| 公開(公告)號 | CN1656107A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03811446.1 |
| 申請日期 | 2003.03.21 |
| 專利名稱 | 血漿羧肽酶B抑制劑 |
| 主分類號 | C07F9/30 |
| 分類號 | C07F9/30;C07F9/32 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.21 US 60/367,156 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 布拉德·O.·巴克曼;庫馬爾·埃瑪延;伊瑪杜·伊斯蘭;卡倫·邁;朱迪·布賴恩特;拉朱·莫漢;克里斯托弗·韋斯特;袁沈東 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/008587 2003.3.21 |
| 進入國家日期 | 2004.11.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物或其藥學可接受的鹽：其中：R1為氫、烷基、鏈烯基、芳烷基或芳烯基；R2為-SH、-S-C(O)-R8、-P(O)(OR5)2、-P(O)(OR5)R6、-P(O)(OR5)-R7-N(R6)2、-P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9或-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2；R3為四唑、-C(O)OR6、-C(O)O-R7-OC(O)R5、-S(O)OR5、-S(O)2OR5、-P(O)(OR5)2、-P(O)(OR5)R6或-B(OR5)2；R4為任選被一個或多個選自以下的取代基取代的芳基：烷基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、巰基、烷硫基、苯基、環(huán)烷基、硝基、氰基、-OR6、-N(R6)2、-R7-N(R6)2、-N(R6)-C(O)OR8、-R7-N(R6)-C(O)OR8、-N(R6)-C(O)-R6、-R7-N(R6)-C(O)-R6、-C(O)-N(R6)2、-C(O)-R7-N(R6)2、-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2、-N(R5)-C(O)-N(R6)2和-N(R5)-C(O)-R7-N(R62)；或者R4為N-雜環(huán)基，其中N-雜環(huán)基中的碳原子可以任選被以下基團取代：烷基、鹵素、硝基、氰基、-N(R6)2、-R7-N(R6)2、-N(R6)-C(O)OR8、-R7-N(R6)-C(O)OR8、-N(R6)-C(O)-R6、-R7-N(R6)-C(O)-R6、-C(O)-N(R6)2、-C(O)-R7-N(R6)2、-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2、-N(R5)-C(O)-N(R6)2或-N(R5)-C(O)-R7-N(R62)，或者其中N-雜環(huán)基中的氮原子可以任選被以下基團取代：-C(NR5)-N(R5)2、-C(NR5)-R6、-C(O)-N(R6)2或-C(O)-R7-N(R6)2；各個R5獨立地為氫、烷基或芳烷基；各個R6獨立地為氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳烷基或芳烯基；各個R7獨立地為亞環(huán)烷基(任選被烷基取代)、直鏈或支鏈亞烷基鏈(任選被羥基、巰基、烷硫基、芳基、環(huán)烷基、-N(R6)2、-C(O)OR6或-C(O)N(R6)2取代)或直鏈或支鏈亞鏈烯基鏈(任選被羥基、巰基、烷硫基、芳基、環(huán)烷基、-N(R6)2、-C(O)OR6或-C(O)N(R6)2取代)；各個R8獨立地為烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基或芳烯基；且R9為-R7N(R6)C(O)OR8、鹵代烷基、烷基(任選被羥基、烷氧基、芳烷氧基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)、鏈烯基(任選被羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)、芳基(任選被烷基、芳基、芳烷基、羥基、烷氧基、氰基、硝基、鹵素、鹵代烷氧基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)、芳烷基(其中芳基任選被烷基、芳基、芳烷基、羥基、烷氧基、氰基、硝基、鹵素、鹵代烷氧基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)、芳烯基(其中芳基任選被烷基、芳基、芳烷基、羥基、烷氧基、氰基、硝基、鹵素、鹵代烷氧基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)或N-雜環(huán)基(任選被烷基、芳基、芳烷基、羥基、烷氧基、氰基、硝基、鹵素、鹵代烷氧基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)；條件是當R3為-C(O)OH或當R4為取代的芳基或取代的N-雜環(huán)基時，R2不能為-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8或-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8；所述化合物為單一立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體的混合物，或者為立體異構(gòu)體的外消旋混合物。 |
| 摘要 | 下式(I)的化合物，例如：其中R1、R2、R3和R4如本文所述，它們用作血漿羧肽酶B抑制劑。本文還公開了含有這些化合物的藥物組合物、將這些化合物用作抗血栓藥的方法和這些化合物的合成方法。 |
| 國際公布 | WO2003/080631 英 2003.10.2 |
