公開(公告)號(hào)
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CN1656092A
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公開(公告)日
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2005.08.17
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申請(專利)號(hào)
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CN03811550.6
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申請日期
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2003.03.27
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專利名稱
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用于治療炎性疾病的嗎啉基-脲衍生物
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主分類號(hào)
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C07D413/12
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分類號(hào)
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C07D413/12;C07D271/06;C07D307/34;C07D231/12;C07D257/04;C07D253/06;C07D333/38;A61P29/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.28 GB 0207434.2;2003.1.24 GB 0301608.6
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申請(專利權(quán))人
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葛蘭素集團(tuán)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·A·安克利夫;C·M·庫克;C·D·埃爾德雷德;P·M·戈?duì)?L·A·哈里森;M·A·海斯;S·T·霍奇森;D·B·朱德;S·E·基林;X·Q·盧埃爾;G·米爾斯;G·M·羅伯遜;S·斯旺森;A·J·沃克;M·威爾金遜
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地址
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英國梅得塞克斯
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/003335 2003.3.27
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式(I)化合物及其鹽和溶劑合物,其中:R1代表取代或未取代的雜芳基;Y代表-(CRnaRnb)n-;Rna和Rnb各自獨(dú)立為氫或C1-6烷基;n為0-5的整數(shù);R2代表未取代或取代的芳基或者未取代的或取代的雜芳基;R3和R4各自獨(dú)立代表氫或C1-6烷基;R7代表氫或C1-6烷基;R8代表氫或C1-6烷基;條件是將下列化合物排除在外:1)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(吡啶-3-基甲基)脲;2)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]脲;3)5-({[({[4-(3,4--二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}氨基)羰基]-氨基}甲基)煙酰胺;4)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吲哚-5-基甲基)脲;5)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吲哚-4-基甲基)脲;6)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(5-甲基異噁唑-3-基)甲基]脲;7)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(噻吩-2-基甲基)脲;8)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(2-噻吩-2-基乙基)脲;9)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-({5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)脲;10)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(3-甲氧基異噻唑-5-基)甲基]脲;11)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)甲基]脲;12)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(1,3-噻唑-2-基甲基)脲;13)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)甲基]脲;14)2-({[({[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}氨基)羰基]-氨基}-甲基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-甲酸甲酯;15)N-[(5-氨基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N′-{[4-(3,4-二氯芐基)-嗎啉-2-基]甲基}脲;16)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基甲基)脲;17)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-({5-[(二甲氨基)-甲基]噻吩-2-基}甲基)脲;18)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(2-呋喃基甲基)脲;19)N-{[4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-2H-四唑-5-基)甲基]脲;20)N-{[3-(4-氯苯基)異噁唑-5-基]甲基}-N′-{[(2S)-4-(3,4-二氯芐基)-嗎啉-2-基]甲基}脲;21)N-{[(2S)-4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-2H-四唑-5-基)甲基]脲;22)N-{[(2S)-4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)甲基]脲;23)N-{[(2S)-4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(1,3-噻唑-2-基甲基)脲;和24)N-{[(2S)-4-(3,4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-{[3-(4-甲氧基苯基)-異噁唑-5-基]甲基}脲。
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摘要
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式(I)化合物及其鹽和溶劑合物是CCR3拮抗劑,因此表明其具有治療價(jià)值,其中R1代表取代或未取代的雜芳基;Y代表-(CRnaRnb)n-;Rna和Rnb各自獨(dú)立為氫或C1-6烷基;n為0-5的整數(shù);R2代表未取代或取代的芳基或者未取代或取代的雜芳基;R3和R4各自獨(dú)立代表氫或C1-6烷基;R7代表氫或C1-6烷基;R8代表氫或C1-6烷基。
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國際公布
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WO2003/082861 英 2003.10.9
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