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喜樹堿20位酯

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 希格馬托制藥工業(yè)公司;研究和治療腫瘤國家研究所/M·馬爾齊;D·阿洛阿蒂;C·皮薩諾;M·O·廷蒂;L·韋希;F·祖尼諾
公開(公告)號 CN1656101A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN03812544.7  
申請日期 2003.05.28  
專利名稱 喜樹堿20位酯  
主分類號 C07D491/22  
分類號 C07D491/22;A61K31/4375;A61P35/00;A61P31/12;A61P33/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.31 IT RM2002A000306  
申請(專利權(quán))人 希格馬托制藥工業(yè)公司;研究和治療腫瘤國家研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·馬爾齊;D·阿洛阿蒂;C·皮薩諾;M·O·廷蒂;L·韋希;F·祖尼諾  
地址 意大利羅馬  
頒證日  
國際申請 PCT/IT2003/000329 2003.5.28  
進入國家日期 2004.11.30  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項 式(I)化合物:其中:A是飽和或不飽和的直鏈或支鏈C1-C8烷基,C3-C10環(huán)烷基,直鏈或支鏈C3-C10環(huán)烷基-C1-C8烷基;當(dāng)n和m等于1時,則Y是NR12R13或N+R12R13R14取代的飽和或不飽和的直鏈或支鏈C1-C8烷基,其中R12,R13和R14相同或不同,是氫或直鏈或支鏈C1-C4烷基,或者Y是BCOOX,其中B是氨基酸殘基,X是H,直鏈或支鏈C1-C4烷基,芐基或苯基,在合適的位置被選自下面的至少一個基團取代:C1-C4烷氧基,鹵原子,硝基,氨基,C1-C4烷基,或者,如果n和m都是0;則Y是4-三甲基銨-3-羥基丁;瑑烧呤莾(nèi)鹽形式和藥學(xué)可接受酸的陰離子的鹽的形式,或者Y是N+R12R13R14,如上定義;R1是氫或-C(R5)=N-O-R4基團,其中R4是氫或直鏈或支鏈的C1-C5烷基或C1-C5鏈烯基,或C3-C10環(huán)烷基,或直鏈或支鏈的(C3-C10)環(huán)烷基-(C1-C5)烷基,或C6-C14芳基,或直鏈或支鏈的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基,或雜環(huán)基團或直鏈或支鏈的雜環(huán)-(C1-C5)烷基,所述雜環(huán)基團含有至少一個選自氮原子的雜原子,其任選地被(C1-C5)烷基取代,和/或選自氧和/或硫原子的雜原子;所述烷基,鏈烯基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,芳基,芳基-烷基,雜環(huán)或雜環(huán)-烷基任選地被選自下面的一個或多個基團取代:鹵原子,羥基,(C1-C5)烷基,(C1-C5)烷氧基,苯基,氰基,硝基,-NR6R7,其中R6和R7相同或不同,是氫,直鏈或支鏈(C1-C5)烷基,-COOH基團,或者其藥學(xué)可接受酯中的一種;或者-CONR8R9基團,其中R8和R9相同或不同,是氫,直鏈或支鏈(C1-C5)烷基;或者R4是(C6-C10)芳酰基或(C6-C10)芳香基磺;鶜埢,任選地被選自下面的一個或多個基團取代:鹵原子,羥基,直鏈或支鏈(C1-C5)烷基,直鏈或支鏈(C1-C5)烷氧基,苯基,氰基,硝基,-NR10R11,其中R10和R11相同或不同,是氫,直鏈或支鏈(C1-C5)烷基,或者R4是多氨基烷基殘基;或者R4是糖基殘基;R5是氫,直鏈或支鏈的C1-C5烷基,直鏈或支鏈的C1-C5鏈烯基,C3-C10環(huán)烷基,直鏈或支鏈的(C3-C10)環(huán)烷基-(C1-C5)烷基,C6-C14芳基,直鏈或支鏈的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基;R2和R3相同或不同,是氫,羥基,直鏈或支鏈(C1-C5)烷氧基;N1-氧化物,外消旋混合物,它們各自的對映異構(gòu)體,它們各自的非對映異構(gòu)體,它們的混合物,和它們的藥學(xué)可接受鹽。  
摘要 本發(fā)明描述了式(I)化合物:其中的基團在下面的說明書中定義,它們的外消旋混合物,它們各自的對映異構(gòu)體,它們各自的非對映異構(gòu)體,它們的混合物,和它們的藥學(xué)可接受鹽。所述化合物是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。  
國際公布 WO2003/101996 英 2003.12.11  
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