| 公開(公告)號 | CN1656101A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03812544.7 |
| 申請日期 | 2003.05.28 |
| 專利名稱 | 喜樹堿20位酯 |
| 主分類號 | C07D491/22 |
| 分類號 | C07D491/22;A61K31/4375;A61P35/00;A61P31/12;A61P33/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.31 IT RM2002A000306 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希格馬托制藥工業(yè)公司;研究和治療腫瘤國家研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·馬爾齊;D·阿洛阿蒂;C·皮薩諾;M·O·廷蒂;L·韋希;F·祖尼諾 |
| 地址 | 意大利羅馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IT2003/000329 2003.5.28 |
| 進入國家日期 | 2004.11.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物：其中：A是飽和或不飽和的直鏈或支鏈C1-C8烷基，C3-C10環(huán)烷基，直鏈或支鏈C3-C10環(huán)烷基-C1-C8烷基；當(dāng)n和m等于1時，則Y是NR12R13或N+R12R13R14取代的飽和或不飽和的直鏈或支鏈C1-C8烷基，其中R12，R13和R14相同或不同，是氫或直鏈或支鏈C1-C4烷基，或者Y是BCOOX，其中B是氨基酸殘基，X是H，直鏈或支鏈C1-C4烷基，芐基或苯基，在合適的位置被選自下面的至少一個基團取代：C1-C4烷氧基，鹵原子，硝基，氨基，C1-C4烷基，或者，如果n和m都是0；則Y是4-三甲基銨-3-羥基丁�；瑑烧呤莾�(nèi)鹽形式和藥學(xué)可接受酸的陰離子的鹽的形式，或者Y是N+R12R13R14，如上定義；R1是氫或-C(R5)＝N-O-R4基團，其中R4是氫或直鏈或支鏈的C1-C5烷基或C1-C5鏈烯基，或C3-C10環(huán)烷基，或直鏈或支鏈的(C3-C10)環(huán)烷基-(C1-C5)烷基，或C6-C14芳基，或直鏈或支鏈的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基，或雜環(huán)基團或直鏈或支鏈的雜環(huán)-(C1-C5)烷基，所述雜環(huán)基團含有至少一個選自氮原子的雜原子，其任選地被(C1-C5)烷基取代，和/或選自氧和/或硫原子的雜原子；所述烷基，鏈烯基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳基-烷基，雜環(huán)或雜環(huán)-烷基任選地被選自下面的一個或多個基團取代：鹵原子，羥基，(C1-C5)烷基，(C1-C5)烷氧基，苯基，氰基，硝基，-NR6R7，其中R6和R7相同或不同，是氫，直鏈或支鏈(C1-C5)烷基，-COOH基團，或者其藥學(xué)可接受酯中的一種；或者-CONR8R9基團，其中R8和R9相同或不同，是氫，直鏈或支鏈(C1-C5)烷基；或者R4是(C6-C10)芳酰基或(C6-C10)芳香基磺�；鶜埢�，任選地被選自下面的一個或多個基團取代：鹵原子，羥基，直鏈或支鏈(C1-C5)烷基，直鏈或支鏈(C1-C5)烷氧基，苯基，氰基，硝基，-NR10R11，其中R10和R11相同或不同，是氫，直鏈或支鏈(C1-C5)烷基，或者R4是多氨基烷基殘基；或者R4是糖基殘基；R5是氫，直鏈或支鏈的C1-C5烷基，直鏈或支鏈的C1-C5鏈烯基，C3-C10環(huán)烷基，直鏈或支鏈的(C3-C10)環(huán)烷基-(C1-C5)烷基，C6-C14芳基，直鏈或支鏈的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基；R2和R3相同或不同，是氫，羥基，直鏈或支鏈(C1-C5)烷氧基；N1-氧化物，外消旋混合物，它們各自的對映異構(gòu)體，它們各自的非對映異構(gòu)體，它們的混合物，和它們的藥學(xué)可接受鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了式(I)化合物：其中的基團在下面的說明書中定義，它們的外消旋混合物，它們各自的對映異構(gòu)體，它們各自的非對映異構(gòu)體，它們的混合物，和它們的藥學(xué)可接受鹽。所述化合物是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。 |
| 國際公布 | WO2003/101996 英 2003.12.11 |
