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神經(jīng)保護(hù)性螺甾烯醇藥用組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 薩馬里坦藥品公司;喬治敦大學(xué)/Z·-X·姚;L·萊卡努;G·L·特佩爾;J·格里森;V·帕帕多普洛斯
公開(公告)號 CN1652794A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN03810488.1  
申請日期 2003.03.14  
專利名稱 神經(jīng)保護(hù)性螺甾烯醇藥用組合物  
主分類號 A61K31/56  
分類號 A61K31/56;A61K31/58  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.15 US 60/364,140;2003.1.9 US 60/319,846  
申請(專利權(quán))人 薩馬里坦藥品公司;喬治敦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 Z·-X·姚;L·萊卡努;G·L·特佩爾;J·格里森;V·帕帕多普洛斯  
地址 美國內(nèi)華達(dá)州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/007994 2003.3.14  
進(jìn)入國家日期 2004.11.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種治療有需要的患者的神經(jīng)變性性疾病的方法,所述方法包括給予所述患者下式(I)化合物:其中每個R1、R2、R4、R5、R6、R7、R11、R12、R15和R16獨(dú)立為氫、烷基、羥基、氨基、羧基、氧代、磺酸或任選被以下基團(tuán)取代的烷基:-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-O-SO2-、-SO2-O-、-SO3-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NR′-或-NR′-CO-;R3為在表1和圖1中列出的化合物的R3情況下所公開的取代基;每個R8、R9、R10、R13和R14獨(dú)立為氫、烷基、羥烷基、烷氧基或羥基;R17為在表1和圖1中列出的化合物的R17情況下所公開的取代基。  
摘要 本發(fā)明涉及治療、預(yù)防或緩解患者發(fā)生與神經(jīng)毒性相關(guān)的、特別是與β-淀粉樣蛋白誘發(fā)的神經(jīng)毒性和早老性癡呆相關(guān)的障礙或疾病危險、或與之相關(guān)的癥狀的方法、藥盒、聯(lián)合療法和組合物。本發(fā)明化合物為含螺甾-5-烯-3-醇通用結(jié)構(gòu)的生物活性22R-羥基膽甾醇衍生物。本發(fā)明還提供通過給予患者治療有效量的22R-羥基膽甾醇或其治療活性類似物,治療患有諸如以下神經(jīng)疾病或障礙的患者的方法:全腦和局部缺血性中風(fēng)和出血性中風(fēng)、頭部創(chuàng)傷、脊髓損傷、低氧誘發(fā)的神經(jīng)細(xì)胞損傷、心搏停止或新生兒窘迫誘發(fā)的神經(jīng)細(xì)胞損傷、癲癇、焦慮、糖尿病、多發(fā)性硬化、幻肢痛、灼痛、神經(jīng)痛、帶狀皰疹、脊髓損害、痛覺過敏、異常性疼痛、亨廷頓舞蹈病和帕金森病。  
國際公布 WO2003/077869 英 2003.9.25  
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