公開(公告)號
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CN1652794A
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公開(公告)日
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2005.08.10
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申請(專利)號
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CN03810488.1
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申請日期
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2003.03.14
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專利名稱
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神經(jīng)保護(hù)性螺甾烯醇藥用組合物
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主分類號
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A61K31/56
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分類號
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A61K31/56;A61K31/58
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.15 US 60/364,140;2003.1.9 US 60/319,846
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申請(專利權(quán))人
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薩馬里坦藥品公司;喬治敦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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Z·-X·姚;L·萊卡努;G·L·特佩爾;J·格里森;V·帕帕多普洛斯
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地址
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美國內(nèi)華達(dá)州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/007994 2003.3.14
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種治療有需要的患者的神經(jīng)變性性疾病的方法,所述方法包括給予所述患者下式(I)化合物:其中每個R1、R2、R4、R5、R6、R7、R11、R12、R15和R16獨(dú)立為氫、烷基、羥基、氨基、羧基、氧代、磺酸或任選被以下基團(tuán)取代的烷基:-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-O-SO2-、-SO2-O-、-SO3-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NR′-或-NR′-CO-;R3為在表1和圖1中列出的化合物的R3情況下所公開的取代基;每個R8、R9、R10、R13和R14獨(dú)立為氫、烷基、羥烷基、烷氧基或羥基;R17為在表1和圖1中列出的化合物的R17情況下所公開的取代基。
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摘要
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本發(fā)明涉及治療、預(yù)防或緩解患者發(fā)生與神經(jīng)毒性相關(guān)的、特別是與β-淀粉樣蛋白誘發(fā)的神經(jīng)毒性和早老性癡呆相關(guān)的障礙或疾病危險、或與之相關(guān)的癥狀的方法、藥盒、聯(lián)合療法和組合物。本發(fā)明化合物為含螺甾-5-烯-3-醇通用結(jié)構(gòu)的生物活性22R-羥基膽甾醇衍生物。本發(fā)明還提供通過給予患者治療有效量的22R-羥基膽甾醇或其治療活性類似物,治療患有諸如以下神經(jīng)疾病或障礙的患者的方法:全腦和局部缺血性中風(fēng)和出血性中風(fēng)、頭部創(chuàng)傷、脊髓損傷、低氧誘發(fā)的神經(jīng)細(xì)胞損傷、心搏停止或新生兒窘迫誘發(fā)的神經(jīng)細(xì)胞損傷、癲癇、焦慮、糖尿病、多發(fā)性硬化、幻肢痛、灼痛、神經(jīng)痛、帶狀皰疹、脊髓損害、痛覺過敏、異常性疼痛、亨廷頓舞蹈病和帕金森病。
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國際公布
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WO2003/077869 英 2003.9.25
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