| 公開(公告)號(hào) | CN1213038C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號(hào) | CN00815249.7 |
| 申請日期 | 2000.08.31 |
| 專利名稱 | 作為逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的二苯酮 |
| 主分類號(hào) | C07D277/24 |
| 分類號(hào) | C07D277/24;A61K31/16;A61K31/33;A61P31/00;C07D417/12;C07D307/80;C07D333/56;C07D207/32;C07D409/04;C07D279/34;C07C311/46;C07D233/22;C07D295/08;C07D277/62;C07D209/48 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.9.4 GB 9920872.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·W·安德魯斯;J·H·陳;;G·A·弗雷曼;K·R·羅米尼斯;;J·H·蒂維爾;P·M·C·皮爾尼蒂 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2000/008487 2000.8.31 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 姜建成;劉冬 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽其中：X為C、O或N；R1為可由一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基任選取代的C6-14芳基：鹵素、-CF3、C1-8烷基、C1-8烷基氨基、C1-8烷氧基、C3-6環(huán)烷基C2-6鏈烯基、C6-14芳基C2-6鏈烯基、-CN、-NO2、-NH2、-SR6、-S(O)2R6、-S(O)R7、-S(O)2R7、-C(O)R7、可由選自羥基、鹵素、C6-14芳基和雜環(huán)的取代基任選取代的C2-6鏈烯基和可由選自羥基、鹵素、C6-14芳基、C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)的取代基任選取代的C2-6鏈炔基；R6為由選自羥基、鹵素、-CF3、C6-14芳基和雜環(huán)的一個(gè)或多個(gè)取代基任選取代的C1-8烷基；R7為由選自羥基、鹵素、C6-14芳基、C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)的一個(gè)或多個(gè)取代基任選取代的C1-8烷基；-NH2；或雜環(huán)；R2為氫、鹵素或C1-8烷基；R3為氫；R4為由一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基：羥基、鹵素、-CF3、C1-8烷基、羥基C1-8烷基、-CN、-NO2、C1-8烷基氨基、雜環(huán)C1-8烷基、-C(O)NH2、-S(O)R7、-S(O)2R7、-C(O)R7、-NS(O)2R7、-S(O)2NR8R9、-S(O)2NHR11、-S(O)2R11、-S(O)2NR7COR11、-S(O)2NHCOR11、-S(O)2[COR11]n其中n為1、2或3、-OR11、-OR11OR11、-C(O)R11、-C(O)NR11、-C(O)OR11、-NR11、-NC(O)R11、雜環(huán)C2-6鏈烯基、可由一個(gè)或多個(gè)選自氧代基、C1-8烷基和C(O)OR11的取代基任選取代的雜環(huán)，及可由一個(gè)或多個(gè)選自-CN和由-C(O)R11任選取代的雜環(huán)的取代基任選取代的C1-8烷基；R8和R9獨(dú)立選自氫、C3-6環(huán)烷基、由一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基任選取代的C1-8烷基：氧代、雜環(huán)、CN和由C1-8烷氧基、C1-8烷基氨基、C1-8烷基雜環(huán)、雜環(huán)、雜環(huán)C1-8烷基、C3-6環(huán)烷基C1-8烷基和C3-6環(huán)烷基；R11為由一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基任選取代的C1-8烷基：氫、羥基、鹵素、C1-8烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-8烷氧基、-S(O)2NR8R9、NCONH2，和由一個(gè)或多個(gè)選自氧代、羥基和C1-8烷基的取代基任選取代的雜環(huán)；由雜環(huán)C1-8烷基任選取代的雜環(huán)；或由C1-8烷氧基任選取代的C6-14芳基；R5為氫、鹵素、C1-8烷基、-NO2、-NH2、C1-8烷基氨基、CF3或烷氧基；前提是(a)當(dāng)X為C；R2為氫、鹵素或C1-8烷基；R3為氫；R4為由鹵素、羥基或C1-8烷基取代的C6-14芳基；R5為氫、鹵素、C1-8烷基或C1-8烷氧基時(shí)；則R1不能為C1-8烷基、C3-6環(huán)烷基或由鹵素、C1-8烷基或C6-14芳基C2-6鏈烯基取代的C6-14芳基；及(b)當(dāng)X為C；R2為氫或C1-8烷基；R3為氫；R4為由鹵素、CN、C1-8烷基或-NO2取代的C6-14芳基；R5為氫、-NO2或-NH2時(shí)；則R1不能為由C1-8烷氧基取代的C10-14芳基；其中以上所述雜環(huán)指3-至7-元單環(huán)雜環(huán)或8-至11-元雙環(huán)雜環(huán)，所述雜環(huán)為飽和的、部分飽和的或不飽和的，并且這些雜環(huán)為單環(huán)時(shí)，可以任選為苯并稠合的，所述雜環(huán)由一個(gè)或一個(gè)以上的碳原子和1-4個(gè)選自N、O和S的雜原子組成，并且其中氮和硫雜原子可任選被氧化。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括用于治療HIV感染的二苯酮化合物(I)。 |
| 國際公布 | WO2001/017982 英 2001.3.15 |
