公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1649876A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.08.03
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN03809957.8
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申請(qǐng)日期
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2003.04.09
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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作為腫瘤壞死因子產(chǎn)生抑制劑的1-或3-硫雜苯并萘并薁及用于其制備的中間產(chǎn)物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D495/04
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分類(lèi)號(hào)
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C07D495/04;A61K31/38
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.10 HR P020303A
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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普利瓦研究院有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·默賽普;M·默西克;D·派西克;I·奧茲米克;R·特羅杰科
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地址
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克羅地亞薩格勒布
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/HR2003/000014 2003.4.9
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.11.02
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國(guó)省代碼
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克羅地亞;HR
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物及其藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物其中X可以為CH2或者雜原子如O、S、S(=O)、S(=O)2或NRa,其中Ra為氫或保護(hù)基;Y和Z彼此獨(dú)立地表示一個(gè)或多個(gè)相同或不同的與任何可用的碳原子連接的取代基,并可以是鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、三氟甲基、鹵代C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4烷;被、氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N,N-二(C1-C4-烷基)氨基、硫醇、C1-C4烷硫基、磺;、C1-C4烷基磺酰基、亞磺;、C1-C4烷基亞磺酰基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、硝基;GA或GB彼此獨(dú)立地表示一個(gè)或多個(gè)相同或不同的與任何可用的碳原子連接的取代基,并可以是鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、三氟甲基、鹵代C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4烷酰基、氨基、氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N,N-二(C1-C4-烷基)氨基、硫醇、C1-C4烷硫基、磺;、C1-C4烷基磺酰基、亞磺酰基、C1-C4烷基亞磺;、羧基、C1-C4烷氧基羰基、硝基;R1可以是鹵素、任選取代的C1-C7烷基或C2-C7鏈烯基、C2-C7炔基、任選取代的芳基或雜芳基和雜環(huán)、羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔基、C1-C7烷氧基、硫醇、硫代C2-C7鏈烯基、硫代C2-C7炔基、C1-C7烷硫基、氨基-C1-C7烷基、氨基-C2-C7鏈烯基、氨基-C2-C7炔基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰基、芳酰基、氧代-C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任選取代的C1-C7烷氧基羰基或芳氧基羰基、氨基甲酰基、N(C1-C7-烷基)氨基甲;、N,N-二(C1-C7-烷基)氨基甲;、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺;、亞磺酰基、C1-C7烷基亞磺酰基、硝基,或者式II的取代基其中R2和R3可以同時(shí)或彼此獨(dú)立地為氫、C1-C4烷基、芳基或者與N一起意指任選取代的雜環(huán)或雜芳基;n代表0-3的整數(shù);m代表1-3的整數(shù);Q1和Q2彼此獨(dú)立地代表氧、硫或基團(tuán):-C≡C-其中取代基y1和y2可以彼此獨(dú)立地為氫、鹵素、任選取代的C1-C4烷基或芳基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷;、硫醇、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亞磺;1-C4烷基亞磺;、硝基或一起形成羰基或亞氨基。
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摘要
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本發(fā)明涉及1-或3-硫雜苯并萘并薁衍生物,它們的藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物,制備它們的方法和中間產(chǎn)物以及它們的抗炎效果,特別是它們的腫瘤壞死因子-α(TNF-α)產(chǎn)生抑制作用和白介素-1(IL-1)產(chǎn)生抑制作用以及它們的鎮(zhèn)痛作用。
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國(guó)際公布
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WO2003/084961 英 2003.10.16
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