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去甲基斑蝥素注射用亞微乳劑的處方及制備工藝

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 北京八木醫(yī)藥技術(shù)發(fā)展有限公司/單愛(ài)蓮;唐興
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1647797A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410078379.4  
申請(qǐng)日期 2004.09.27  
專利名稱 去甲基斑蝥素注射用亞微乳劑的處方及制備工藝  
主分類號(hào) A61K31/365  
分類號(hào) A61K31/365;A61K9/107;A61K47/14;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京八木醫(yī)藥技術(shù)發(fā)展有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 單愛(ài)蓮;唐興  
地址 100010北京市東城區(qū)美術(shù)館后街27號(hào)福順軒旅館  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 本發(fā)明為一種以長(zhǎng)鏈及中鏈甘油三酯為油相基質(zhì)的去甲基斑蝥素注射用亞微乳劑的制備工藝及配方。該處方包括長(zhǎng)鏈及中鏈甘油三酯、去甲基斑蝥素、卵磷脂、純甘油和注射用水。其特征在于:應(yīng)用界面膜載藥的原理提高了油水中均難溶的藥物去甲基斑蝥素在乳劑中的載藥量、降低其毒性并使其在體內(nèi)能夠靶向釋藥。  
摘要 本發(fā)明內(nèi)容為一種以長(zhǎng)鏈及中鏈甘油三酯為油相基質(zhì)的去甲基斑蝥素注射用亞微乳劑的制備工藝及配方。本乳劑為抗癌藥物制劑,作用機(jī)制明確。它包括注射用油(注射用薏苡仁油、大豆油、鴉膽子油、玉米油及藏紅花油等)、去甲基斑蝥素、卵磷脂(或豆磷脂)、純甘油和注射用水,以上述藥理成分制備的亞微乳劑給藥途徑為靜脈給藥。每100毫升乳液中含油相(注射用薏苡仁油、鴉膽子油、大豆油、玉米油藏紅花油等)5.0~15.0克、去甲基斑蝥素0.01~0.2克、卵磷酯0.8~1.6克、純甘油2.0~3.0克、其余為注射用水,經(jīng)高速攪拌、高壓均質(zhì)及高壓旋轉(zhuǎn)滅菌等步驟制備而得,乳滴的粒徑范圍應(yīng)在0.1~0.8微米。  
國(guó)際公布  
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