| 公開(公告)號 | CN1642954A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03806056.6 |
| 申請日期 | 2003.01.16 |
| 專利名稱 | 用作HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的三環(huán)型2-嘧啶酮化合物 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;C07D471/14;C07D487/04;C07D487/14;A61K31/53;A61K31/519;A61P31/18 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.18 US 60/349,641 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·M·塔拜 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/001604 2003.1.16 |
| 進入國家日期 | 2004.09.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式(I)化合物、或其立體異構(gòu)體、或其立體異構(gòu)體混合物、或其藥學上可接受的鹽：其中：A是選自以下的環(huán)：和P為O或S；Q為O或NH；Ra選自H、CN、C1-4烷基、C1-4鏈烯基、C1-4炔基、OH、C1-4烷基-O-、C1-4烷基-NH-以及NH2；Rb選自H、C1-4烷基、C1-4鏈烯基以及C1-4炔基；W為N或CR3；X為N或CR3a；Y為N或CR3b；Z為N或CR3c；前提是如果W、X、Y及Z中的兩個基團為N，那么其余的基團不為N；R1選自環(huán)丙基、羥甲基、CN以及0-9個鹵素取代的C1-4烷基；R2選自0-3個R3f取代的甲基；0-2個R4取代的C1-6烷基；C2-6鹵代烷基；0-2個R4取代的C2-5鏈烯基；0-1個R4取代的C2-5炔基；0-2個R3d取代的C3-6環(huán)烷基；0-2個R3d取代的苯基；以及0-2個R3d取代的含1-3個雜原子的3-6元雜環(huán)系，所述雜原子選自O(shè)、N及S；R3選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、CF3、F、Cl、Br、I、-(CH2)tNR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-(CH2)tNHC(O)R7、-(CH2)tNHC(O)NR5R5a、NHSO2R10、-S-C1-4烷基、-S(O)C1-4烷基、-S(O)2C1-4烷基、-SO2NR5R5a；以及含1-4個雜原子的5-6元雜芳環(huán)，所述雜原子選自O(shè)、N及S；R3a選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、CF3、F、Cl、Br、I、-(CH2)tNR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-(CH2)tNHC(O)R7、-(CH2)tNHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10、-S-C1-4烷基、-S(O)C1-4烷基、-S(O)2C1-4烷基、-SO2NR5R5a；以及含1-4個雜原子的5-6元雜芳環(huán)，所述雜原子選自O(shè)、N及S；或者，R3和R3a一起形成-OCH2O-；R3b選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；或者，R3a和R3b一起形成-OCH2O-；R3c選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；或者，R3b和R3c一起形成-OCH2O-；R3d每次出現(xiàn)時獨立選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；R3e每次出現(xiàn)時獨立選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；R3f每次出現(xiàn)時獨立選自H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、CN、-OH、-O-R11、OCF3、-O(CO)-R13、-OS(O)2C1-4烷基、-NR12R12a、-C(O)R13、-NHC(O)R13、-SR11、-S(O)R11、-S(O)2R11、-NHSO2R10以及-SO2NR12R12a；R4選自H、F、Cl、Br、I、0-2個R3e取代的C1-6烷基、0-2個R3e取代的C3-10碳環(huán)、0-5個R3e取代的苯基、以及0-2個R3e取代的含1-3個雜原子的5-10元雜環(huán)系，所述雜原子選自O(shè)、N及S；R5和R5a獨立選自H及C1-4烷基；或者，R5和R5a與其連接的氮一起結(jié)合構(gòu)成含0-1個O或N原子的5-6元環(huán)；R6選自H、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基以及NR5R5a；R7選自H、C1-3烷基以及C1-3烷氧基；R8選自H、(C1-6烷基)羰基、C1-6烷氧基、(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳氧基、(C6-10芳基)氧基羰基、(C6-10芳基)甲基羰基、(C1-4烷基)羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C1-6烷基氨基羰基、苯基氨基羰基、苯基(C1-4烷氧基)羰基以及NR5R5a(C1-6烷基)羰基；R9選自H、C1-4烷基、C1-4鏈烯基、C1-4炔基、(C1-6烷基)羰基、C1-6烷氧基、(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳氧基、(C6-10芳基)氧基羰基、(C6-10芳基)甲基羰基、(C1-4烷基)羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C1-6烷基氨基羰基、苯基氨基羰基、苯基(C1-4烷氧基)羰基以及NR5R5a(C1-6烷基)羰基；R10選自C1-4烷基及苯基；R11選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、0-2個R3e取代的C3-6環(huán)烷基取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、0-2個R3e取代的C3-6碳環(huán)；R12和R12a獨立選自H、C1-6烷基、0-2個R3e取代的C3-6環(huán)烷基取代的C1-6烷基以及0-2個R3e取代的C3-6碳環(huán)；或者，R12和R12a可連接形成4-7元雜環(huán)；R13選自H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、-O-C2-6鏈烯基、-O-C2-6炔基、NR12R12a、C3-6碳環(huán)以及-O-C3-6碳環(huán)；以及t選自0和1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)2-嘧啶酮三環(huán)化合物、或其立體異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體混合物、或其藥學上可接受的鹽，所述化合物可用作HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑；還涉及包含所述化合物的藥用組合物和診斷試劑盒，以及用所述化合物治療病毒感染的方法或所述化合物作為分析標準品和試劑的使用方法。 |
| 國際公布 | WO2003/062238 英 2003.7.31 |
