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用于AH受體作為配體的吲哚噻唑化合物的合成

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 威斯康星校友研究基金會/H·F·德盧卡;P·K·格拉齊沃克斯;R·R·西辛斯基
公開(公告)號 CN1642910A  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(專利)號 CN03806380.8  
申請日期 2003.02.11  
專利名稱 用于AH受體作為配體的吲哚噻唑化合物的合成  
主分類號 C07D209/20  
分類號 C07D209/20;C07D417/02  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.2.12 US 60/356,585;2002.2.12 US 10/074,102  
申請(專利權)人 威斯康星校友研究基金會  
發(fā)明(設計)人 H·F·德盧卡;P·K·格拉齊沃克斯;R·R·西辛斯基  
地址 美國威斯康星州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/004205 2003.2.11  
進入國家日期 2004.09.17  
專利代理機構 上海專利商標事務所有限公司  
代理人 周承澤  
國省代碼 美國;US  
主權項 合成式I的芳香酮組合物的方法其中:R1是氫或選自以下的基團:(C1-C6)烷基和(C3-C7)環(huán)烷基,其中所述烷基可被(C3-C7)環(huán)烷基取代,或者可被芳基單取代或多取代,其中所述芳基可被鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基和硝基單取代或多取代;R1可以是芳基,其中所述芳基可被鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基和硝基單取代或多取代;R1還可以是保護基團;R2、R3、R4、R5、R6和R7可以相同或不同,各選自氫、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C6);(C1-C6)烷氧基、烷氧基羰基(COOR1)、鹵素、芐氧基、硝基、氨基、(C1-C4)-單或二烷基取代的氨基、或芳基,其中所述芳基可被鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基和硝基單取代或多取代;X和Z可以相同或不同,各選自O、S和NH;所述方法包括將雙鍵引入式II化合物的4,5-二氫-1,3-吡咯部分的5元環(huán)的步驟其立體化學中心可為R或S構型。  
摘要 公開了合成式(I)的芳香酮組合物的方法,包含將雙鍵引入式(II)的4,5-二氫-1,3-吡咯部分的5元環(huán)的步驟。還公開了合成式(I)的芳香酮組合物的方法,包含式(XI)的四氫-1,3-吡咯的環(huán)合成的步驟。  
國際公布 WO2003/068742 英 2003.8.21  
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