公開(公告)號
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CN1642910A
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公開(公告)日
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2005.07.20
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申請(專利)號
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CN03806380.8
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申請日期
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2003.02.11
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專利名稱
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用于AH受體作為配體的吲哚噻唑化合物的合成
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主分類號
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C07D209/20
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分類號
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C07D209/20;C07D417/02
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.12 US 60/356,585;2002.2.12 US 10/074,102
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申請(專利權(quán))人
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威斯康星校友研究基金會
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發(fā)明(設(shè)計)人
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H·F·德盧卡;P·K·格拉齊沃克斯;R·R·西辛斯基
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地址
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美國威斯康星州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/004205 2003.2.11
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進入國家日期
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2004.09.17
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專利代理機構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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周承澤
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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合成式I的芳香酮組合物的方法其中:R1是氫或選自以下的基團:(C1-C6)烷基和(C3-C7)環(huán)烷基,其中所述烷基可被(C3-C7)環(huán)烷基取代,或者可被芳基單取代或多取代,其中所述芳基可被鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基和硝基單取代或多取代;R1可以是芳基,其中所述芳基可被鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基和硝基單取代或多取代;R1還可以是保護基團;R2、R3、R4、R5、R6和R7可以相同或不同,各選自氫、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C6);、(C1-C6)烷氧基、烷氧基羰基(COOR1)、鹵素、芐氧基、硝基、氨基、(C1-C4)-單或二烷基取代的氨基、或芳基,其中所述芳基可被鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基和硝基單取代或多取代;X和Z可以相同或不同,各選自O(shè)、S和NH;所述方法包括將雙鍵引入式II化合物的4,5-二氫-1,3-吡咯部分的5元環(huán)的步驟其立體化學(xué)中心可為R或S構(gòu)型。
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摘要
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公開了合成式(I)的芳香酮組合物的方法,包含將雙鍵引入式(II)的4,5-二氫-1,3-吡咯部分的5元環(huán)的步驟。還公開了合成式(I)的芳香酮組合物的方法,包含式(XI)的四氫-1,3-吡咯的環(huán)合成的步驟。
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國際公布
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WO2003/068742 英 2003.8.21
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