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新抗菌化合物、其制備方法和含有它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 雷迪實(shí)驗(yàn)室有限公司/J·達(dá)斯;S·納特桑;S·特雷漢;J·伊克巴勒;S·K·馬加迪;M·V·S·R·馬米迪;R·拉馬努詹
公開(公告)號(hào) CN1639133A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號(hào) CN03804432.3  
申請日期 2003.01.15  
專利名稱 新抗菌化合物、其制備方法和含有它們的藥物組合物  
主分類號(hào) C07D249/06  
分類號(hào) C07D249/06;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/12;C07D401/10;C07D295/12;A61K31/4192;A61P31/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.18 IN 42/MAS/2002  
申請(專利權(quán))人 雷迪實(shí)驗(yàn)室有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·達(dá)斯;S·納特桑;S·特雷漢;J·伊克巴勒;S·K·馬加迪;M·V·S·R·馬米迪;R·拉馬努詹  
地址 印度海得拉巴  
頒證日  
國際申請 PCT/IB2003/000071 2003.1.15  
進(jìn)入國家日期 2004.08.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 印度;IN  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物、其衍生物、其類似物、其互變形式、其立體異構(gòu)體、其多晶型物、其區(qū)域異構(gòu)體、其旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、其藥物上可接受的鹽或其藥物上可接受的溶劑化物:其中R1代表:鹵素;疊氮基;硫醇;異硫氰酸酯;異吲哚-1,3-二酮;NHR4,其中R4代表氫原子或取代或未被取代的基團(tuán),所述的取代或未被取代的基團(tuán)選自(C1-C10)烷基、(C1-C10)酰基、硫代(C1-C10);、(C1-C10)烷氧羰基、(C3-C10)環(huán)烷氧基硫代羰基、(C2-C10)鏈烯氧基羰基,(C2-C10)鏈烯基羰基、雜芳基、芳氧羰基、雜芳基羰基、雜芳基硫代羰基、(C1-C10)烷氧基硫代羰基、(C2-C10)鏈烯氧基硫代羰基、芳氧基硫代羰基、-C(=O)-C(=O)-(C1-C10)烷基、-C(=O)-C(=O)-芳基、-C(=O)-C(=O)-(C1-C10)烷氧基、-C(=O)-C(=O)-芳氧基、-C(=O)-C(=S)-(C1-C10)烷基、-C(=O)-C(=S)-芳基、-C(=S)-S-(C1-C10)烷基、-C(=S)-NH2、-C(=S)-NH-(C1-C10)烷基、-C(=S)-N-((C1-C10)烷基)2、-C(=S)-NH-(C2-C10)鏈烯基、-C(=S)-C(=O)-(C1-C10)烷氧基、-C(=S)-C(=O)-芳氧基、-C(=S)-C(=O)-(C1-C10)烷基、-C(=S)-C(=S)-(C1-C10)烷基、-C(=S)-C(=S)-芳基、-C(=S)-NH-C(=O)-芳基、-C(=S)-NH-芳烷基、-C(=S)-NH-雜芳烷基、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-(C1-C10)烷基、-C(=NH)-芳基、-S(O)2(C1-C10)烷基、-S(O)2芳基、硫代嗎啉基硫代羰基、吡咯烷基硫代羰基或-C(=O)-N(R′R″),其中R′和R″一起形成含有氮和任選含有一個(gè)或兩個(gè)其它選自O(shè)、S或N的雜原子的取代或未被取代的5或6元雜環(huán);OR5,其中R5代表氫;取代或未被取代的基團(tuán),這些基團(tuán)選自(C1-C10);、雜芳基、-S(O)2(C1-C10)烷基、-S(O)2芳基或-C(=S)-S-(C1-C10)烷基;N(R6)2,其中-(R6)2一起代表含有氮和任選含有一個(gè)或兩個(gè)其它選自O(shè)、S或N的雜原子的取代或未被取代的5或6元雜環(huán);R2與R3相同或不同且獨(dú)立地代表氫、鹵原子、取代或未被取代的(C1-C10)烷基、鹵代(C1-C10)烷基、氰基、硝基、SRa、NRa、ORa,其中Ra代表取代或未被取代的(C1-C10)烷基;Z代表S、O、S(O)n,其中n代表1-2、C(Rp)2,其中Rp代表氫或-(Rp)2一起代表任選含有一個(gè)或兩個(gè)其它選自氧原子的雜原子的取代或未被取代的5或6元雜環(huán)、-S=NR、-S(=O)=NR,其中R代表氫或取代或未被取代的(C1-C10)烷基;Y1、Y2和Y3相同或不同且獨(dú)立地代表氫、鹵素、氰基、硝基、甲酰基、羥基、氨基或取代或未被取代的基團(tuán),所述的取代或未被取代的基團(tuán)選自(C1-C10)烷基、羥基(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧羰基、羧基(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基磺;(C1-C10)烷基羰基氨基(C1-C10)烷基、芳基羰基氨基(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基羰基氧基(C1-C10)烷基、氨基(C1-C10)烷基、一(C1-C10)烷氨基、二(C1-C10)烷氨基、芳氨基、(C1-C10)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)烷基;或Y1、Y2或Y3中的任意一個(gè)或兩個(gè)可以代表=O、=S、取代或未被取代的=NOH;或  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的新三唑化合物、其衍生物、其類似物、其互變形式、其區(qū)域異構(gòu)體、其旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其多晶型物、其藥物上可接受的鹽、其藥物上可接受的溶劑化物和含有它們的藥物組合物。更具體地說,本發(fā)明涉及通式(I)的新三唑類、其衍生物、其類似物、其互變形式、其區(qū)域異構(gòu)體、其旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其多晶型物、其藥物上可接受的鹽、其藥物上可接受的溶劑化物和含有它們的藥物組合物。  
國際公布 WO2003/059894 英 2003.7.24  
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