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皂角苷配基及其衍生物的治療方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 菲特法姆股份有限公司/D·里斯;P·岡寧;A·奧希;Z·夏;Y·胡
公開(公告)號(hào) CN1642558A  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03807188.6  
申請(qǐng)日期 2003.03.27  
專利名稱 皂角苷配基及其衍生物的治療方法和用途  
主分類號(hào) A61K31/585  
分類號(hào) A61K31/585;A61P9/02;A61P9/04;A61P11/06;A61P21/00;A61P21/04;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/28;A61P27/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.27 AR P020101170;2002.3.28 US 60/368,178;2002.3.28 GB PCT/GB02/01578  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 菲特法姆股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·里斯;P·岡寧;A·奧希;Z·夏;Y·胡  
地址 英國劍橋郡  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/GB2003/001380 2003.3.27  
進(jìn)入國家日期 2004.09.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種或多種選自以下化合物的活性劑的用途:A.結(jié)構(gòu)式I的化合物在式(I)中:-R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R10,R13,R18,R19,R20,R21,R22,R23,R24,R26,R27,R28,R29,R30,R31,R32彼此獨(dú)立,是H,OH,=O,鹵原子,(Me-S-),(Me-SO-),(Me-SO2-),N3-,NH2-,MeSO2NH-,烷基或無或OR其中R=烷基或;;-R9,R11,R12,R14,R15,R16,R17,R25,R33,可以是H,OH,鹵原子,(Me-S-),(Me-SO-),(Me-SO2-),N3-,NH2-,MeSO2NH-,烷基或無或OR,其中R=烷基或酰基;表示任選的雙鍵,其中除了以上的基團(tuán)外-R33或R14=烷基;B.通式II的化合物:在通式(II)中:-R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R10,R13,R18,R19,R20,R21,R22,R23,R24,R26,R27,R28,R29,R30,R31,R32,R34,彼此獨(dú)立,是H,OH,=O,鹵原子,(Me-S-),(Me-SO-),(Me-SO2-),N3-,NH2-,MeSO2NH-,烷基,OR,其中R=烷基或;,或無;-R9,R11,R12,R14,R15,R16,R17,R25,R33,R35可以是H,OH,鹵原子,(Me-S-),(Me-SO-),(Me-SO2-),N3-,NH2-,MeSO2NH-,烷基,OR其中R=烷基或酰基,或無;表示任選的雙鍵,其中除了以上的基團(tuán)外-R33或R14=烷基;C.通式III的化合物:在通式(III)式中:-R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R10,R13,R14,R18,R19,R20,R21,R22,R23,R24,R26,R27,R28,R29,R30,R31,R32,R33,R34,R35,R36,R37彼此獨(dú)立,是H,OH,=O,鹵原子,(Me-S-),(Me-SO-),(Me-SO2-),N3-,NH2-,MeSO2NH-,烷基,OR,其中R=烷基或酰基,或無;-R9,R11,R12,R15,R16,R17,R25可以是H,OH,鹵原子,(Me-S-),(Me-SO-),(Me-SO2-),N3-,NH2-,MeSO2NH-,烷基,OR,其中R=烷基或;驘o;表示任選的雙鍵,其中除以上的基團(tuán)外-R33或R14=烷基,和R25的立體化學(xué)是β取向的;D.皂角苷配基衍生物,帶有至少一個(gè)X基團(tuán)取代基,其中X選自:-鹵原子,-(Me-S-),(Me-SO-),(Me-SO2-),-N3-,NH2-,MeSO2NH-,和-烷基;和E.上述任一化合物的衍生物形式,其中在3-位上的碳原子或,在式II和III情況下,3-位碳原子,26-位或在3-位和26-位上的每個(gè)碳原子,帶有O-糖部分,其中糖基是單-,雙或三-糖;所有它們的立體異構(gòu)體和外混旋混合物,所有它們藥學(xué)上可接受的前藥和鹽類,和它們的所有混合物和組合;所述用途是在治療或預(yù)防有以下病況或?qū)ζ涿舾械娜祟惡头侨藙?dòng)物中的應(yīng)用,或在制備用于治療和預(yù)防下述病況的組合物中的應(yīng)用:(i)非認(rèn)知的神經(jīng)變性,(ii)非認(rèn)知的神經(jīng)肌肉變性,(iii)運(yùn)動(dòng)感覺神經(jīng)變性,或(iv)不存在認(rèn)知,神經(jīng)和神經(jīng)肌肉損傷的受體功能障礙或丟失。  
摘要 本發(fā)明揭示某些甾族的皂角苷配基,相關(guān)的化合物及其衍生物,在非認(rèn)知的神經(jīng)變性,非認(rèn)知的神經(jīng)肌肉變性,運(yùn)動(dòng)感覺神經(jīng)變性或不存在認(rèn)知的神經(jīng)和神經(jīng)肌肉損傷的受體功能障礙或丟失的治療中的治療方法和用途。  
國際公布 WO2003/082893 英 2003.10.9  
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