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作為抗菌劑的噁唑烷酮和/或異噁唑啉

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/M·B·格拉維斯托克;N·J·哈勒斯;M·L·斯溫;S·I·豪克;S·D·米爾斯
公開(公告)號(hào) CN1639136A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02822327.6  
申請(qǐng)日期 2002.09.09  
專利名稱 作為抗菌劑的噁唑烷酮和/或異噁唑啉  
主分類號(hào) C07D263/24  
分類號(hào) C07D263/24;A61K31/422;C07D413/12;C07D413/14;A61P31/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.9.11 GB 0121942.7;2002.7.4 GB 0215420.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·B·格拉維斯托克;N·J·哈勒斯;M·L·斯溫;S·I·豪克;S·D·米爾斯  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB2002/004120 2002.9.9  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.05.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 郭廣迅  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯:式(I)中C為聯(lián)芳基部分C′-C″其中C′和C″獨(dú)立地為芳環(huán)或雜芳環(huán),這樣中心部分C由下面基團(tuán)D到L的任一個(gè)表示:其中基團(tuán)D到L可以任何方向連接到環(huán)A和B上;其中A和B獨(dú)立選自和其中i)和/或ii)如(I)所示經(jīng)3-位連接到基團(tuán)C并且如(I)所示在5-位被-CH2-R1a和-CH2-R1b取代;R2a、R2b、R3a和R3b獨(dú)立地為氫或氟;R1a和R1b獨(dú)立選自羥基、-OSi(三-(1-6C)烷基)(其中所述3(1-6C)烷基獨(dú)立選自所有可能的(1-6C)烷基)、-NHC(=W)R4、-OC(=O)R4,和其中W為O或S;R4為氫、氨基、(1-8C)烷基、-NHR12、-N(R12)(R13)、-OR12或-SR12、(2-4C)鏈烯基、(1-8C)烷芳基、單-、二、三和全鹵代(1-8)烷基、-(CH2)p(3-6C)環(huán)烷基或-(CH2)p(3-6C)環(huán)烯基,其中p為0、1或2;其中,在a)中HET-1為含2到4個(gè)獨(dú)立獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的C-連接的5元雜芳環(huán),該環(huán)在適合的碳原子上任選被1或2個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立選自(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(3-6C)環(huán)烷基、氨基、(1-4C)烷氨基、二(1-4C)烷氨基、(1-4C)烷硫基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基羰基、鹵素和氰基;和/或該環(huán)在適合的氮原子上被(1-4C)烷基取代(條件是所述環(huán)并不由此被季銨化);或HET-1為含2或3個(gè)氮雜原子的C-連接的6元雜芳環(huán),該環(huán)在任何適合的碳原子上任選被1、2或3個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立獨(dú)立選自(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(3-6C)環(huán)烷基、氨基、(1-4C)烷氨基、二(1-4C)烷氨基、(1-4C)烷硫基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基羰基、鹵素和氰基;和/或該環(huán)在適合的氮原子上被(1-4C)烷基取代(條件是所述環(huán)并不由此被季銨化);其中,在b)中HET-2為N-連接的5元、完全或部分不飽和的雜環(huán),包含(i)1到3個(gè)另外的氮雜原子或(ii)另一個(gè)選自O(shè)和S的雜原子連同任選的另一個(gè)氮雜原子;該環(huán)任選在C原子上被氧代基或硫代基取代;和/或該環(huán)任選在任何適合的C原子上被1、2或3個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立選自(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(3-6C)環(huán)烷基、氨基、(1-4C)烷氨基、二(1-4C)烷氨基、(1-4C)烷硫基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基羰基、鹵素和氰基;和/或該環(huán)在適合的氮原子上被(1-4C)烷基取代(條件是所述環(huán)并不由此被季銨化);或者HET-2為總共最多含有(包括連接雜原子)3個(gè)氮雜原子的N-連接的6元二氫雜芳環(huán),該環(huán)在適合的C原子上被氧代基或硫代基取代,和/或該環(huán)任選在任何適合的C原子上被1、2或3個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立選自(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(3-6C)環(huán)烷基、氨基、(1-4C)烷氨基、二(1-4C)烷氨基、(1-4C)烷硫基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基羰基、鹵素和氰基;和/或該環(huán)在適合的氮原子上被(1-4C)烷基取代(條件是所述環(huán)并不由此被季銨化);并且其中在各種情況下,在HET-1和HET-2上的取代基中或在R4中的烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基任選被1、2、3或多個(gè)F、Cl或CN取代;其中在c)中R5為氫、(3-6C)環(huán)烷基、苯氧基羰基、叔丁氧基羰基、芴氧基羰基、芐氧基羰基、(1-6C)烷基(任選被氰基或(1-4C)烷氧基羰基取代)、-CO2R8、-C(=O)R8、-C(=O)SR8、-C(=S)R8、P(O)(OR9)(OR10)和-SO2R11,其中R8、R9、R10和R11如下定義;R6為氰基、-COR12、-COOR12、-CONHR12、-CON(R12)(R13)、-SO2R12、-SO2NHR12、-SO2N(R12)(R13)或NO2,其中R12和R13如下定義;R7為氫、氨基、(1-8C)烷基、-NHR12、-N(R12)(R13)、-OR12或-SR12,(2-4C)鏈烯基、(1-8C)烷芳基、單-、二-、三-和全鹵代(1-8C)烷基、-(CH2)p(3-6C)環(huán)烷基或-(CH2)p(3-6C)環(huán)烯基,其中p為0、1或2;R8為氫、(3-6C)環(huán)烷基、苯基、芐基、(1-5C)烷;、(1-6C)烷基{任選被獨(dú)立選自以下的取代基取代:(1-5C)烷氧基羰基、羥基、氰基、最高可達(dá)3個(gè)鹵素原子和-NR14R15[其中R14和R15獨(dú)立選自氫、苯基(任選被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、(1-4C)烷基和被1、2、3或多個(gè)鹵素原子取代的(1-4C)烷基取代)和(1-4C)烷基(任選被1、2、3或多個(gè)鹵素原子取代),或者對(duì)于任何N(R14)(R15)基團(tuán)來說,R14和R15可另外與其連接的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基]};R9和R10獨(dú)立選自氫和(1-4C)烷基;R11為(1-4C)烷基或苯基;R12和R13獨(dú)立選自氫、苯基(任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、(1-4C)烷基和被1、2、3或多個(gè)鹵素原子取代的(1-4C)烷基取代)和(1-4C)烷基(任選被1、2、3或多個(gè)鹵素原子取代),或者對(duì)于任何N(R12)(R13)基團(tuán)來說,R12和R13可另外與其連接的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基;條件是當(dāng)基團(tuán)C為基團(tuán)I或基團(tuán)J并且基團(tuán)A和B均為噁唑烷酮并且連接到C的吡啶基的噁唑烷酮(A或B)所帶的取代基(分別為R1a-CH2或R1b-CH2)為羥甲基或乙酰氧基甲基時(shí),則連接到C的苯基的噁唑烷酮(B或A)不被乙酰氨基甲基(分別為R1b-CH2或R1a-CH2)取代。  
摘要 式(I)的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可水解的酯;其中各基團(tuán)如下定義的式(I)化合物可用作抗菌劑,其中C為例如D、E、F;A和B獨(dú)立選自(i)和(ii);R2a到R3b獨(dú)立選自氫和氟;R1a和R1b獨(dú)立選自例如羥基、-NHC(=W)R4、(a)和(b);W為O或S;R4為例如氫、氨基、(1-4C)烷基;HET-1為例如C-連接的5元雜芳環(huán);HET-2為例如N-連接的5元、全部或部分不飽和雜環(huán);及其制備方法和含此中所述化合物的藥物組合物。  
國(guó)際公布 WO2003/022824 英 2003.3.20  
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