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取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮、其制備及其在藥物中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安萬特醫(yī)藥德國有限公司/K·舍納芬格;S·佩特里;G·米勒;A·鮑爾;H·霍伊爾
公開(公告)號 CN1639137A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號 CN03804783.7  
申請日期 2003.02.14  
專利名稱 取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮、其制備及其在藥物中的用途  
主分類號 C07D271/113  
分類號 C07D271/113;A61K31/4245;A61P3/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.28 DE 10208987.6  
申請(專利權(quán))人 安萬特醫(yī)藥德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 K·舍納芬格;S·佩特里;G·米勒;A·鮑爾;H·霍伊爾  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/001484 2003.2.14  
進(jìn)入國家日期 2004.08.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式1化合物其中:R1為C7-C22-烷基;被C4-C20-烷氧基-、C6-C10-芳基-、C6-C10-芳氧基-或C4-C12-烷氧基-C2-C4-烷氧基-取代的C2-C4-烷基,其中的芳基可以是被鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、硝基或CF3取代一次或多次的苯基或萘基;C7-C20-鏈烯基;3β-膽甾烷-3-基;被C6-C12-烷基或被苯氧基取代的苯基;R2、R3、R4和R5相互獨立地為氫、鹵素、硝基、C1-C4-烷基、C1-C9-烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基,或C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基、C6-C10-芳氧基、C6-C10-芳基、C3-C8-環(huán)烷基或O-C3-C8-環(huán)烷基,其中每個基團(tuán)均可以被鹵素、CF3、C1-C4-烷氧基或C1-C4-烷基取代一次、兩次或三次;及其藥理學(xué)可接受的鹽和酸加成鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮,其中R1代表C7-C22-烷基、被C4-C20-烷氧基、C6-C10-芳基、C6-C10-芳氧基或C4-C12-烷氧基-C2-C4-烷氧基取代的C2-C4-烷基,并且代表C7-C20-鏈烯基、3β-膽甾烷-3-基或取代的苯基;R2、R3、R4和R5代表氫、鹵素、硝基、C1-C4-烷基、C1-C9-烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基、C6-C10-芳氧基、C6-C10-芳基、C3-C8-環(huán)烷基或O-C3-C8-環(huán)烷基,其中所有這些基團(tuán)均可以被取代。本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法。式(I)化合物對胰脂肪酶具有抑制作用并且可用作治療肥胖癥的活性物質(zhì)。  
國際公布 WO2003/072555 德 2003.9.4  
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