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16-鹵-依泊昔酮衍生物、其制備方法及其醫(yī)藥用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 舍林股份公司/烏爾里!た死瓲;維爾納·斯庫巴拉;;貝恩德·布赫曼;沃爾夫?qū)な╉f德;;米夏埃爾·席爾納
公開(公告)號(hào) CN1209360C  
公開(公告)日 2005.07.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00803976.3  
申請(qǐng)日期 2000.02.18  
專利名稱 16-鹵-依泊昔酮衍生物、其制備方法及其醫(yī)藥用途  
主分類號(hào) C07D417/06  
分類號(hào) C07D417/06;C07D493/04;C07D405/06;A61K31/427;A61K31/4427;A61P35/00;//(C07D493/04,313:00,303:00)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.2.18 DE 19908765.2;1999.11.4 DE 19954230.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 烏爾里!た死瓲;維爾納·斯庫巴拉;;貝恩德·布赫曼;沃爾夫?qū)な╉f德;;米夏埃爾·席爾納  
地址 德國柏林  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/EP2000/001333 2000.2.18  
進(jìn)入國家日期 2001.08.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式為I的依泊昔酮衍生物式中,R1a、R1b可以相同或不同,分別表示氫、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基,或者共同表示一個(gè)-(CH2)m-基團(tuán),m=2、3、4或5;R2a、R2b可以相同或不同,分別表示氫、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基,或者共同表示一個(gè)-(CH2)n-基團(tuán),n=2、3、4或5;R3表示氫、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基;G表示氧原子或CH2基團(tuán);R4a、R4b可以相同或不同,分別表示氫、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基,或者共同表示一個(gè)-(CH2)P基團(tuán),P=2、3、4或5;D-E表示如下的基團(tuán):H2C-CH2、HC=CH、C≡C、-H2C-O-、-O-CH2-,R5表示氫、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基、CO2H、CO2-烷基、CH2OH、CH2O-烷基、CH2O-酰基、CN、CH2NH2、CH2N(烷基,;)1,2、CH2-Hal;R6、R7各自表示一個(gè)氫原子,或者共同表示一個(gè)另外的鍵或一個(gè)氧原子;R8表示鹵素原子或者氰基;X表示一個(gè)氧原子、兩個(gè)烷氧基基團(tuán)OR23、直鏈或支鏈的C2-C10亞烷基-α,ω-二氧基團(tuán)、H/OR9或者CR10R11,其中,R23表示C1-C20烷基自由基,R9表示氫或保護(hù)基,R10、R11可以相同或不同,每個(gè)表示氫、C1-C20烷基、芳基、C7-C20芳烷基,或者R10和R11與一個(gè)亞甲基碳原子一起表示一個(gè)5元-7元的碳環(huán);T-Y表示O-C(=O)、O-CH2、CH2C(=O)、NR24-C(=O)或NR24-SO2,其中,R24表示氫、C1-C10烷基;Z表示氧原子或H/OR12,其中,R12表示氫或保護(hù)基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式為(I)的新型依泊昔酮衍生物∴式中,R8表述鹵原子,特別是氟原子和氯原子,其余取代基的含義見說明書。這些新型的化合物適于制備藥劑。  
國際公布 WO2000/049021 德 2000.8.24  
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