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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 >> 藥學(xué)理論 >> 中國藥品專利文獻(xiàn) >> 正文:6-11雙環(huán)酮大環(huán)內(nèi)酯衍生物專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

6-11雙環(huán)酮大環(huán)內(nèi)酯衍生物

公開(公告)號(hào) CN1633444A  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03803730.0  
申請(qǐng)日期 2003.05.09  
專利名稱 6-11雙環(huán)酮大環(huán)內(nèi)酯衍生物  
主分類號(hào) C07H17/08  
分類號(hào) C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.13 US 10/144,558;2003.5.5 US 10/429,485  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 埃納恩塔制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 柯日新;王國強(qiáng);方里譚;牛德強(qiáng);福哈胡;邱遙齡;王燕春;馬瑞那·巴沙耶克;侯英;彭鈺林;金西進(jìn);劉同柱;杰伊·賈德森·法默;許國友  
地址 美國馬薩諸塞州  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/US2003/014669 2003.5.9  
進(jìn)入國家日期 2004.08.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 張曉威  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種以下式:代表的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、酯或前藥,其中A選自a)-OH;b)-ORp,其中Rp為羥基保護(hù)基;c)-R1,其中R1獨(dú)立地選自:(1)芳基;(2)取代芳基;(3)雜芳基;及(4)取代雜芳基;d)-OR1,其中R1如之前的定義;e)-R2,其中R2選自:(1)氫;(2)鹵素;(3)C1-C12的烷基,其任選地包括0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子、任選地以一或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;(4)C2-C12的鏈烯基,其任選地包括0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子、任選地以一或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;及(5)C2-C12的炔基,其任選地包括0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子、任選地以一或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;f)-OR2,其中R2獨(dú)立地如之前的定義述;g)-S(O)nR11,其中n=0、1或2,且R11獨(dú)立地為氫、R1或R2,其中R1及R2如之前的定義;h)-NHC(O)R11,其中R11如之前的定義;i)-NHC(O)NHR11,其中R11如之前的定義;j)-NHS(O)2R11,其中R11如之前的定義;k)-NR14R15,其中R14及R15各自獨(dú)立為R11,其中R11如之前的定義;且1)-NHR3,其中R3為基保護(hù)基;B選自:a)氫;b)氘;c)鹵素;d)-OH;e)R1,其中R1如之前的定義;f)R2,其中R2如之前的定義;且g)-ORp,其中Rp如之前的定義,h)若B為鹵素、-OH或-ORp時(shí),A為R1或R2;或者,A與B一起,連同它們連接其上的碳原子,選自:a)C=O;b)C(OR2)2,其中R2如之前的定義;c)C(SR2)2,其中R2如之前的定義;d)C[-O(CH2)m]2,其中m=2或3;e)C[-S(CH2)m]2,其中m如之前的定義;f)C=CHR11,其中R11如之前的定義;g)C=N-O-R11,其中R11如之前的定義;h)C=N-O-Ar1-M-Ar2,其中(1)-Ar1-為R31,其中R31獨(dú)立地選自:(a)R1,其中R1如之前的定義;(b)C1-C12烷基,其任選地包括0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子、任選地以一或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;(c)C2-C12鏈烯基,其任選地包括0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子、任選地以一或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;或者(d)C2-C12炔基,其任選地包括0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子、任選地以一或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;(2)-M-為不存在或選自:(a)-C1-C12烷基,其任選地包括:0-3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子;及0-3個(gè)選自-C=N-、-N=N、-C(O)-的基團(tuán);(b)-C2-C12鏈烯基,其任選地包括:0-3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子;及0-3個(gè)選自-C=N-、-N=N、-C(O)-的基團(tuán);(c)-C2-C12炔基,其任選地包括:0-3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子;及0-3個(gè)選自-C=N-、-N=N、-C(O)-的基團(tuán);(d)取代芳基;(e)取代雜芳基;或者(f)取代雜環(huán)烷基;及(3)-Ar2,選自:(a)芳基;(b)取代芳基;(c)雜芳基;或者(d)取代雜芳基;i)C=NNHR11,其中R11如之前的定義;j)C=NNHC(O)R11,其中R11如之前的定義;k)C=NNHC(O)NHR11,其中R11如之前的定義;l)C=NNHS(O)2R11,其中R11如之前的定義;m)C=NNHR3,其中R3如之前的定義;n)C=NR11,其中R11如之前的定義;或o)C=N-N=CHR11,其中R11如之前的定義;X與Y其中之一為氫而另一者選自:a)氫;b)氘;c)-OH;d)-ORp,其中Rp如之前的定義;e)-NR4R5,其中R4與R5各自獨(dú)立地選自:(1)氫;(2)C1-C12烷基,任選地以一或多個(gè)選自氫、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;或(3)R4與R5和它們連接其上的氮原子一起形成3-10員雜烷基環(huán),其包含0-2個(gè)選自O(shè)、S或N的額外的雜原子;或替代性的,X與Y與它們連接其上的碳原子一起,選自:a)C=O;b)C=N-Q,其中Q選自:(1)-R11,其中R11如先前之定義;(2)氨基保護(hù)基;(3)-C(O)R11,其中R11如先前之定義;(4)-OR6,其中R6獨(dú)立地選自:(a)氫;(b)-CH2O(CH2)2OCH3,(c)-CH2O(CH2O)nCH3,其中n如先前之定義;(d)-C1-C12烷基,任選地以一或多個(gè)選自氫、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;(e)-C3-C12環(huán)烷基;(f)-C(O)-C1-C12烷基;(g)-C(O)-C3-C12環(huán)烷基;(h)-C(O)-R1,其中R1如先前之定義;或(i)-Si(Ra)(Rb)(Rc),其中Ra、Rb及Rc各自獨(dú)立地選自C1-C12烷基、芳基及取代芳基;或(5)O-C(R7)(R8)-O-R6,其中R6如先前之定義,條件為R6非C(O)-C1-C12烷基、C(O)-C3-C12環(huán)烷基或C(O)-R1,且R7與R8與它們連接其上的碳原子一起形成一個(gè)C3-C12環(huán)烷基團(tuán),或者各自獨(dú)立選自:(1)氫;或(2)C1-C12烷基;L選自:a)-CH3;b)-CH2CH3;c)-CH(OH)CH3;d)C1-C6烷基,任選地以一或多個(gè)選自芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;e)C2-C6鏈烯基,任選地以一或多個(gè)選自芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;或f)C2-C6炔基,任選地以一或多個(gè)選自芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;或;W為-NR20R21,其中R20及R21各自獨(dú)立地選自:a)氫;b)C1-C12烷基,任選地以一或多個(gè)選自芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代;c)C2-C12鏈烯基,任選地以一  
摘要 本發(fā)明公開了式I的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、酯或前藥:其可展現(xiàn)抗細(xì)菌的特性。本發(fā)明進(jìn)一步涉及包含前述化合物的藥物組合物,用以給予需要抗生素治療的個(gè)體。本發(fā)明還涉及利用包含本發(fā)明化合物的藥物組合物對(duì)個(gè)體中細(xì)菌感染進(jìn)行治療的方法。本發(fā)明更進(jìn)一步包括制造本發(fā)明化合物的制程。  
國際公布 WO2003/097659 英 2003.11.27  
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