公開(公告)號
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CN1625385A
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公開(公告)日
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2005.06.08
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申請(專利)號
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CN03802998.7
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申請日期
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2003.02.19
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專利名稱
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脂肪酶抑制組合物
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主分類號
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A61K7/42
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分類號
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A61K7/42
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.19 US 60/357,800;2002.2.20 US 60/358,196
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申請(專利權(quán))人
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寶潔公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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小約瑟夫·R·卡茨文斯基;查爾斯·R·德根哈特;加里·S·加勒特;查爾斯·W·桑德斯;戴維·J·艾克霍夫;西萊斯特·D·蓋爾;南希·L·里德
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地址
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美國俄亥俄州辛辛那提
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/004977 2003.2.19
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進入國家日期
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2004.07.30
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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治療頭皮屑的組合物,所述組合物包含表面活性劑和重均分子量小于約1000的化合物;其中當(dāng)使用濃度為約0.001%或更小時,所述化合物能夠抑制任何球形馬拉色菌脂肪酶至少50%的活性,如使用如下方法生成的甘油所示:a)將270μl25mMpH值為5.5的MES、90mM的NaCl、8mM的KCl和1mM的CaCl2加入到96孔深孔板的每個孔中;b)將10μl的橄欖油用二甲基亞砜稀釋三倍后加入到每個孔中;c)將15μl待選抑制劑化合物加入到每個孔中;d)將5μl球形馬拉色菌脂肪酶多肽加入到每個孔中;e)蓋上所述96孔板;f)室溫下劇烈搖動所述96孔板一小時;g)一小時后,在離心機上短暫地旋轉(zhuǎn)所述96孔板,迫使所述液體沉降到所述孔的底部;h)旋轉(zhuǎn)后,在每個孔中加入50μl1M的pH值為8.0的三羥甲基氨基甲烷-鹽酸溶液,提高其pH值;i)從每個孔中移取90μl的所述溶液至標(biāo)準(zhǔn)微量滴定板;j)制備甘油檢測溶液,方法是混合100mM的pH值為7.6的三羥甲基氨基甲烷-鹽酸溶液、10mM的MgCl2、2mM的4-氨基安替比林、3mM的N-乙基-N-(3-磺基丙基)間甲氧基苯胺、1mM的腺苷5′-三磷酸、20單位/毫升的過氧化物酶、8單位/毫升的甘油-3-磷酸氧化酶和0.5單位/毫升的甘油激酶;k)將90μl的所述甘油檢測溶液加入到所述標(biāo)準(zhǔn)微量滴定板的每個孔中;l)室溫下在實驗室旋轉(zhuǎn)器上旋轉(zhuǎn)所述標(biāo)準(zhǔn)微量滴定板15分鐘;m)在540nm處測量所述光密度,作為生成的甘油量的指標(biāo);n)用已知的甘油濃度生成一條標(biāo)準(zhǔn)曲線以獲知生成的甘油的絕對量;o)將步驟“m”中生成的甘油的含量與所述標(biāo)準(zhǔn)曲線相比較。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種治療頭皮屑的組合物,所述組合物包含非聚合化合物和/或重均分子量小于約1000的化合物。當(dāng)使用濃度為約0.001%或更小時,所述化合物能夠抑制任何球形馬拉色菌脂肪酶至少50%的活性。本發(fā)明還涉及用來抑制脂肪酶的活性的這些化合物的使用。
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國際公布
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WO2003/070204 英 2003.8.28
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