| 公開(公告)號 | CN1625385A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN03802998.7 |
| 申請日期 | 2003.02.19 |
| 專利名稱 | 脂肪酶抑制組合物 |
| 主分類號 | A61K7/42 |
| 分類號 | A61K7/42 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.19 US 60/357,800;2002.2.20 US 60/358,196 |
| 申請(專利權(quán))人 | 寶潔公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 小約瑟夫·R·卡茨文斯基;查爾斯·R·德根哈特;加里·S·加勒特;查爾斯·W·桑德斯;戴維·J·艾克霍夫;西萊斯特·D·蓋爾;南希·L·里德 |
| 地址 | 美國俄亥俄州辛辛那提 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/004977 2003.2.19 |
| 進入國家日期 | 2004.07.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 治療頭皮屑的組合物，所述組合物包含表面活性劑和重均分子量小于約1000的化合物；其中當(dāng)使用濃度為約0.001％或更小時，所述化合物能夠抑制任何球形馬拉色菌脂肪酶至少50％的活性，如使用如下方法生成的甘油所示：a)將270μl25mMpH值為5.5的MES、90mM的NaCl、8mM的KCl和1mM的CaCl2加入到96孔深孔板的每個孔中；b)將10μl的橄欖油用二甲基亞砜稀釋三倍后加入到每個孔中；c)將15μl待選抑制劑化合物加入到每個孔中；d)將5μl球形馬拉色菌脂肪酶多肽加入到每個孔中；e)蓋上所述96孔板；f)室溫下劇烈搖動所述96孔板一小時；g)一小時后，在離心機上短暫地旋轉(zhuǎn)所述96孔板，迫使所述液體沉降到所述孔的底部；h)旋轉(zhuǎn)后，在每個孔中加入50μl1M的pH值為8.0的三羥甲基氨基甲烷-鹽酸溶液，提高其pH值；i)從每個孔中移取90μl的所述溶液至標(biāo)準(zhǔn)微量滴定板；j)制備甘油檢測溶液，方法是混合100mM的pH值為7.6的三羥甲基氨基甲烷-鹽酸溶液、10mM的MgCl2、2mM的4-氨基安替比林、3mM的N-乙基-N-(3-磺基丙基)間甲氧基苯胺、1mM的腺苷5′-三磷酸、20單位/毫升的過氧化物酶、8單位/毫升的甘油-3-磷酸氧化酶和0.5單位/毫升的甘油激酶；k)將90μl的所述甘油檢測溶液加入到所述標(biāo)準(zhǔn)微量滴定板的每個孔中；l)室溫下在實驗室旋轉(zhuǎn)器上旋轉(zhuǎn)所述標(biāo)準(zhǔn)微量滴定板15分鐘；m)在540nm處測量所述光密度，作為生成的甘油量的指標(biāo)；n)用已知的甘油濃度生成一條標(biāo)準(zhǔn)曲線以獲知生成的甘油的絕對量；o)將步驟“m”中生成的甘油的含量與所述標(biāo)準(zhǔn)曲線相比較。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種治療頭皮屑的組合物，所述組合物包含非聚合化合物和/或重均分子量小于約1000的化合物。當(dāng)使用濃度為約0.001％或更小時，所述化合物能夠抑制任何球形馬拉色菌脂肪酶至少50％的活性。本發(fā)明還涉及用來抑制脂肪酶的活性的這些化合物的使用。 |
| 國際公布 | WO2003/070204 英 2003.8.28 |
