公開(公告)號
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CN1203898C
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公開(公告)日
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2005.06.01
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申請(專利)號
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CN97191770.1
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申請日期
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1997.01.16
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專利名稱
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含全氟烷基的金屬配合物、其制備方法和在NMR診斷中的用途
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主分類號
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A61K49/04
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分類號
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A61K49/04;A61K49/06;C07C229/16;C07C229/22;C07C229/76;C07C235/10;C07C237/02;C07C311/01;C07D225/00;C07D241/04;C07D257/00;C07D257/02;C07D265/33;C07D295/18;C07D295/22;C07D403/06;C07D403/12;C07F5/00;C07F13/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1996.1.19 DE 19603033.1
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申請(專利權(quán))人
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舍林股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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約翰內(nèi)斯·普拉策克;烏爾里!つ岬掳屠;;貝恩德·拉杜切爾;沃爾夫?qū)な┤R克;;漢斯-約阿希姆·魏因曼;;托馬斯·弗倫策爾;貝恩德·米塞爾維茨;;沃爾夫?qū)ぐ2?
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地址
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聯(lián)邦德國柏林
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP1997/000209 1997.1.16
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進(jìn)入國家日期
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1998.07.20
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專利代理機構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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劉國平
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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通式I的含全氟烷基的化合物RF-L-AI其中RF是全氟化的、直鏈或支鏈的式-CnF2nX的烴鏈,這里X是終端的氟、氯、溴、碘或氫原子,n是4~30的數(shù),L是直接的鍵、亞甲基基團、-NHCO-基團、或基團這里,p是0~10的數(shù),q和u相互獨立的是數(shù)0或1,并且R1是氫原子、甲基基團、-CH2-OH基團、-CH2-CO2H基團或者C2-C15鏈,其需要時可被1~3個氧原子、1~2個>CO基團或者一個取代或未取代的芳基基團中斷,和/或被1~4個羥基基團、1~2個C1-C4-烷基基團、1~2個羥基基基團或基團-SO3H取代,或者L是直鏈、支鏈、飽和或者不飽和的C2-C30烴鏈,其需要時可包含1~10個氧原子、1~3個-NR1基團、1~2個硫原子、哌嗪、-CONR1基團、-NR1CO基團、-SO2基團、-NR1-CO2基團、1~2個-CO基團、基團或1~2個取代或未取代的芳基和/或被這些基團中斷,和/或如果需要,被1~3個-OR1基團,1~2個氧基、1~2個-NH-COR1基團、1~2個-CONHR1基團、1~2個-(CH2)p-CO2H基團、1~2個基團-(CH2)p-(O)q-CH2CH2-RF取代,這里,R1、RF和p和q含義同上,和T表示C2-C10鏈,其需要時可被1~2個氧原子或1~2個-NHCO基團中斷,A代表配合物形成劑或金屬配合物或它們的有機和/或無機堿或氨基酸或氨基酸酰胺的鹽,其中包括:A代表通式II的配合物形成劑或配合物在該通式中,R3、Z1和Y是相互獨立的,且R3與R1含義相同,或者表示-(CH2)m-L-RF,這里m是0、1或2,L和RF含義同上,Z1相互獨立的是氫原子或原子序數(shù)為21~29、39、42、44或57-83的金屬離子等價物,Y是-OZ1或這里Z1、L、RF和R3含義同上,或者A代表通式III的配合物形成劑或配合物其中R3和Z1含義同上,R2的含義與R1相同,或者A代表通式IV的配合物形成劑或配合物其中Z1含義同上,或者A代表通式V的配合物形成劑或配合物其中Z1含義同上,且o和q各自表示數(shù)字0或1,并且o+q=1,或者A代表是通式VI的配合物形成成劑或配合物其中Z1含義同上,或者A代表通式VII的配合物形成劑或配合物其中Z1和Y含義同上,或者A代表通式VIII的配合物形成劑或配合物其中R3和Z1含義同上,且R2的含義與R1的含義相同,或者A代表通式IX的配合物形成劑或配合物其中R3和Z1含義同上,或者A代表通式X的配合物形成劑或配合物其中R3和Z1含義同上,或者A代表通式XI的配合物形成劑或配合物其中Z1、p和q含義同上,且R2的含義與R1的含義相同,或者A代表通式XII的配合物形成劑或配合物其中L、RF和Z1含義同上,或者A代表通式XIII的配合物形成劑或配合物其中Z1含義同上。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種新的、單體的、全氟烷基取代的金屬配合物,其制備方法和在診斷和治療中的應(yīng)用。本發(fā)明的化合物特別適合于在核自旋斷層照像術(shù)(MRT)中作為體內(nèi)造影劑。優(yōu)選可以作為血容劑和淋巴系造影劑。
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國際公布
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WO1997/026017 德 1997.7.24
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