| 公開(公告)號 | CN1203069C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN00818106.3 |
| 申請日期 | 2000.12.22 |
| 專利名稱 | 經取代的哌啶,含有這些化合物的藥物組合物,及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D401/04 |
| 分類號 | C07D401/04;C07D401/14;C07D471/04;A61K31/445;A61K38/04;C07K5/00;//(C07D401/04243:00211:00)(C07D401/14243:00211:00211:00)(C07D401/04239:00211:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.12.30 DE 19963868.3 |
| 申請(專利權)人 | 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 克勞斯·魯道夫;沃爾夫岡·埃伯萊因;;亞歷山大·德雷爾;斯蒂芬·G·米勒;;亨里·杜茲;�？斯亍U爾;;魯道夫·赫諾斯 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2000/013236 2000.12.22 |
| 進入國家日期 | 2002.07.01 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 范明娥;張平元 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 下述通式I的化合物，其互變異構體、非對映異構體、對映異構體或其生理上可接受的鹽其中R代表單取代或二取代的5-至7-氮雜、二氮雜、三氮雜或硫氮雜雜環(huán)基，其中上述雜環(huán)基通過碳或氮原子連接，且含有一或二個鄰接氮原子的羰基，在碳原子上被或不被下列基團取代：苯基，且其中上述未飽和雜環(huán)基中之一的烯族雙鍵與或不與苯、吡啶、二嗪或喹啉環(huán)稠合，或與一個任選于氮原子上經甲基取代的2(1H)-氧代喹啉環(huán)稠合，或上述一個不飽和雜環(huán)基的二個烯族雙鍵分別與或不與苯環(huán)稠合，其中在R中所含的苯基及苯并-、吡啶并-與二嗪并-稠合的雜環(huán)基在碳骨架上，再被或不被氟、氯或溴原子、烷基、烷氧基、硝基、三氟甲基、羥基、氨基、乙酰氨基、酰基、氰基或三氟甲氧基單取代，二取代或三取代，其中取代基相同或不同，R1代表苯基、1-萘基或2-萘基，其中這些芳香基被或不被下列取代基單取代、二取代或三取代：氟、氯或溴原子、支鏈或直鏈烷基、烷氧基、三氟甲基、硝基、羥基、氨基或乙酰氨基，其中取代基相同或不同，R2代表氫原子或甲基，A1與A2中之一代表氫原子，另一個代表氨基、甲氨基或乙氨基，[1，4′]聯哌啶-1′-基或下式基團其中R3代表氫原子，甲基或乙基，Z代表羰基或磺�；襌4代表烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基、任選經1-甲基-4-哌啶基、4-甲基-1-哌嗪基或1-哌啶基取代的1-或4-哌啶基、1-甲基-4-哌啶氧基、吡啶氨基、苯并[b]呋喃基、1，2，4-三唑-1-基、或1H-吲哚基、任選經4-甲基-1-哌嗪基或4-苯甲基-1-哌嗪基取代的苯基，或含1至7個碳原子的支鏈或直鏈烷基，其分別于ω位置上被或不被下列基團取代：氨基、苯基、吡啶基、苯氧基、苯氨基、苯甲氧羰氨基、或N-甲苯氨基、二甲氨基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其任選經苯基、吡啶基、二甲氨基、4-嗎啉基、4-甲基六氫-1H-1，4-二氮雜-1-基、4-甲基-1-哌嗪基、4-(甲磺�；�)-1-哌嗪基、4-(二甲氨烷基)-1-哌嗪基、1-甲基-4-哌啶基或1-哌啶基取代，4-甲基-1-哌嗪基、N-甲基-N-(1′-甲基-[1，4′]-聯哌啶-1-基)氨基或4-(1-哌啶甲基)-1-哌啶基，及于α位置上被或不被氨基、叔丁氧羰氨基或{{{[1，4′]聯哌啶-1′-基}-乙�；鶀氨基}取代，其中上述烷基或上述基團中所含的烷基，除非另有說明，否則包含1至4個碳原子且為支鏈或直鏈，且上述芳香基與雜芳香基再被或不被氟、氯或溴原子、氰基或羥基單取代、二取代或三取代，這些取代基相同或不同。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是有關一種通式(I)的經取代的哌啶其中A1、A2、R、R1及R2如權利要求1所定義，其互變異構體、非對映異構體、對映異構體、其混合物及其鹽類，特別是，與無機或有機酸或堿形成的生理上可接受的鹽，其具有有價值的藥理性質，特別是其CGRP-拮抗性質，并有關含這些化合物的藥物組合物、其用途與其制備方法。 |
| 國際公布 | WO2001/049676 德 2001.7.12 |
