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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 >> 藥學理論 >> 中國藥品專利文獻 >> 正文:經取代的哌啶,含有這些化合物的藥物組合物,及其制備方法專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

經取代的哌啶,含有這些化合物的藥物組合物,及其制備方法

公開(公告)號 CN1203069C  
公開(公告)日 2005.05.25  
申請(專利)號 CN00818106.3  
申請日期 2000.12.22  
專利名稱 經取代的哌啶,含有這些化合物的藥物組合物,及其制備方法  
主分類號 C07D401/04  
分類號 C07D401/04;C07D401/14;C07D471/04;A61K31/445;A61K38/04;C07K5/00;//(C07D401/04243:00211:00)(C07D401/14243:00211:00211:00)(C07D401/04239:00211:00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1999.12.30 DE 19963868.3  
申請(專利權)人 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司  
發(fā)明(設計)人 克勞斯·魯道夫;沃爾夫岡·埃伯萊因;;亞歷山大·德雷爾;斯蒂芬·G·米勒;;亨里·杜茲;?斯亍U爾;;魯道夫·赫諾斯  
地址 德國英格海姆  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2000/013236 2000.12.22  
進入國家日期 2002.07.01  
專利代理機構 北京市柳沈律師事務所  
代理人 范明娥;張平元  
國省代碼 德國;DE  
主權項 下述通式I的化合物,其互變異構體、非對映異構體、對映異構體或其生理上可接受的鹽其中R代表單取代或二取代的5-至7-氮雜、二氮雜、三氮雜或硫氮雜雜環(huán)基,其中上述雜環(huán)基通過碳或氮原子連接,且含有一或二個鄰接氮原子的羰基,在碳原子上被或不被下列基團取代:苯基,且其中上述未飽和雜環(huán)基中之一的烯族雙鍵與或不與苯、吡啶、二嗪或喹啉環(huán)稠合,或與一個任選于氮原子上經甲基取代的2(1H)-代喹啉環(huán)稠合,或上述一個不飽和雜環(huán)基的二個烯族雙鍵分別與或不與苯環(huán)稠合,其中在R中所含的苯基及苯并-、吡啶并-與二嗪并-稠合的雜環(huán)基在碳骨架上,再被或不被氟、氯或溴原子、烷基、烷氧基、硝基、三氟甲基、羥基、基、乙酰氨基、酰基、氰基或三氟甲氧基單取代,二取代或三取代,其中取代基相同或不同,R1代表苯基、1-萘基或2-萘基,其中這些芳香基被或不被下列取代基單取代、二取代或三取代:氟、氯或溴原子、支鏈或直鏈烷基、烷氧基、三氟甲基、硝基、羥基、氨基或乙酰氨基,其中取代基相同或不同,R2代表氫原子或甲基,A1與A2中之一代表氫原子,另一個代表氨基、甲氨基或乙氨基,[1,4′]聯哌啶-1′-基或下式基團其中R3代表氫原子,甲基或乙基,Z代表羰基或磺;襌4代表烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基、任選經1-甲基-4-哌啶基、4-甲基-1-哌嗪基或1-哌啶基取代的1-或4-哌啶基、1-甲基-4-哌啶氧基、吡啶氨基、苯并[b]呋喃基、1,2,4-三唑-1-基、或1H-吲哚基、任選經4-甲基-1-哌嗪基或4-苯甲基-1-哌嗪基取代的苯基,或含1至7個碳原子的支鏈或直鏈烷基,其分別于ω位置上被或不被下列基團取代:氨基、苯基、吡啶基、苯氧基、苯氨基、苯甲氧羰氨基、或N-甲苯氨基、二甲氨基、1-哌啶基或1-哌嗪基,其任選經苯基、吡啶基、二甲氨基、4-嗎啉基、4-甲基六氫-1H-1,4-二氮雜-1-基、4-甲基-1-哌嗪基、4-(甲磺;)-1-哌嗪基、4-(二甲氨烷基)-1-哌嗪基、1-甲基-4-哌啶基或1-哌啶基取代,4-甲基-1-哌嗪基、N-甲基-N-(1′-甲基-[1,4′]-聯哌啶-1-基)氨基或4-(1-哌啶甲基)-1-哌啶基,及于α位置上被或不被氨基、叔丁氧羰氨基或{{{[1,4′]聯哌啶-1′-基}-乙;鶀氨基}取代,其中上述烷基或上述基團中所含的烷基,除非另有說明,否則包含1至4個碳原子且為支鏈或直鏈,且上述芳香基與雜芳香基再被或不被氟、氯或溴原子、氰基或羥基單取代、二取代或三取代,這些取代基相同或不同。  
摘要 本發(fā)明是有關一種通式(I)的經取代的哌啶其中A1、A2、R、R1及R2如權利要求1所定義,其互變異構體、非對映異構體、對映異構體、其混合物及其鹽類,特別是,與無機或有機酸或堿形成的生理上可接受的鹽,其具有有價值的藥理性質,特別是其CGRP-拮抗性質,并有關含這些化合物的藥物組合物、其用途與其制備方法。  
國際公布 WO2001/049676 德 2001.7.12  
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