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作為內(nèi)皮肽轉(zhuǎn)化酶抑制劑的吡咯烷衍生物

公開(公告)號 CN1620433A  
公開(公告)日 2005.05.25  
申請(專利)號 CN01813023.2  
申請日期 2001.07.10  
專利名稱 作為內(nèi)皮肽轉(zhuǎn)化酶抑制劑的吡咯烷衍生物  
主分類號 C07D207/12  
分類號 C07D207/12;C07D207/16;C07D207/48;C07D409/12;C07D403/12;C07D401/06;A61K31/40;A61P9/10;A61P9/12;A61P39/06  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.7.19 EP 00114947.5  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 約翰尼斯·埃必;丹尼絲·布盧姆;丹尼爾·布爾;亞歷山大·丘喬樓斯凱;亨麗埃格·德姆洛;埃里克·阿爾吉里奧斯·基塔斯;貝恩德·米夏埃爾·勒夫勒;烏爾麗克·奧布斯特;扎比內(nèi)·瓦爾鮑姆  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2001/007950 2001.7.10  
進(jìn)入國家日期 2003.01.20  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通式I的化合物其中R1為氫,烷基羰基,或芳基羰基;R2為烷基,烷基環(huán)烷基,烷基環(huán)烷基烷基,環(huán)烷基,鹵代烷基,羧基烷基,基烷基,二烷基氨基烷基,烷基烷基,烷氧基羰基烷基,炔基,芳基,芳基烷基,芳基烷基(烷氧基羰基)烷基,芳基羰基烷基,芳氧基烷基,芳基烯基,芳基(烷氧基羰基)烷基,雜芳基,雜芳基烷基,雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基;A為-C(O)-R3,-CH(OH)-R4,或-C(O)-NR5R6,其中R3和R4獨立地選自烷基,芳基,芳基炔基,芳基烷基,和芳基烯基;R5為氫,烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,羧基烷基,或芳基烷基;R6為烷基,烷基羰基烷基,氰基烷基,羥基烷基,羥基烷基-(羥基烷基),烷氧基羰基烷基,芳基烷基,芳基羰基烷基,芳基氨基羰基烷基,芳基(烷基)氨基羰基烷基,氨基羰基烷基,芳基,芳基烷基,雜芳基,雜芳基烷基,雜環(huán)基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,或羧基烷基,或R6選自式IIa,IIb,和IIc;或者A為-C(O)-NR5R6中的-NR5R6代表5或6元飽和環(huán),任選被以下基團取代:羧基,烷基氧羰基,羥基,烷氧基羰基烷氧基,苯基烷基,或苯基烷氧基羰基;R7為氫,烷基,烯基,烷基硫烷基,芳基,雜芳基,羧基烷基,羧基,烷氧基羰基烷基,芳基烷基,或雜芳基烷基;或式III的化合物R7A為氫或烷基;R8為-OR9或-NR10R11,其中R9為氫,烷基,芳基烷基;R10為氫或烷基;R11為烷基,芳基,雜芳基,芳基烷基,或-NR10R11代表5或6元環(huán),任選被以下基團取代:羧基,烷基氧羰基,羥基,烷氧基羰基烷氧基,苯基烷基,或苯基烷氧基羰基;R12為烷基,芳基,或芳基烷基;Y為-O-,-O-S(O2)-,-O-C(O)-或-O-C(O)-NH-;m為0,1,或2;X為-SO2,-CO-,-C(O)O-,-SO2NH-,或-C(O)NR13-其中R13為氫,烷基,芳基,或羧基烷基;以及其二聚體形式,和/或其藥用酯,和/或其藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中R1,R2,A,X和m如說明書和權(quán)利要求書中所定義,以及其二聚體型和/或其藥用酯,和/或其藥用鹽。所述化合物用作金屬蛋白酶,例如蛋白酶,特別是鋅水解酶的抑制劑,并且其在治療與血管收縮發(fā)生率的增加有關(guān)的疾病病癥中有效。  
國際公布 WO2002/006222 英 2002.1.24  
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