公開(公告)號
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CN1964984A
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公開(公告)日
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2007.05.16
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申請(專利)號
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CN200580019067.9
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申請日期
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2005.06.03
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專利名稱
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新穎的吡唑的氟代糖苷衍生物、含有這些化合物的藥物和其用途
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主分類號
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C07H17/02(2006.01)I
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分類號
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C07H17/02(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.6.11 DE 102004028241.2
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申請(專利權(quán))人
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塞諾菲-安萬特德國有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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H·布魯莫霍普;W·弗里克;H·格隆比克;O·普來登伯格;M·比科爾;H·霍耶爾;S·泰斯
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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2005-06-03 PCT/EP2005/005959
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進入國家日期
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2006.12.11
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;賈士聰
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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式I化合物 其中各含義為 R1和R2彼此獨立地為F或H,其中原子團R1或R2之一必須是F; A O、NH、CH2、S或鍵; R3 氫、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、CO-(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基、HO-(C1-C6)-亞烷基、(C1-C6)-亞烷基-O-(C1-C6)-烷基、苯基、芐基、(C1-C6)-烷氧基羰基,其中烷基、鏈烯基、炔基和O-烷基原子團中的一個、一個以上或所有氫可以被氟代替; SO2-NH2、SO2-NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,苯基原子團可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次; NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH-CO-(C1-C7)-烷基、苯基、O-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,苯基環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代一至三次; R4 氫、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C6)-環(huán)烷基或苯基,其可以任選地被鹵素或(C1-C4)-烷基取代; B (C0-C15)-亞烷基,其中亞烷基原子團中的一個或多個C原子可以彼此獨立地被-O-、-(C=O)-、-CH=CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S=O)-、-(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基苯基)-或-NH-代替; R5、R6、R7彼此獨立地為氫、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C8)-烷基、HO-(C1-C6)-亞烷基、(C1-C6)-亞烷基-O-(C1-C6)-烷基,其中烷基、鏈烯基、炔基和O-烷基原子團中的一個、一個以上或所有氫可以被氟代替; SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SCF3、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,苯基環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次; NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、苯基、O-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,其中苯基環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代一至三次; 或者 R6和R7與攜帶它們的C原子一起構(gòu)成5至7元飽和、部分不飽和或完全不飽和的環(huán)Cyc1,其中該環(huán)的1或2個C原子也可以被N、O或S代替,Cyc1可以任選地被(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-鏈烯基、(C2-C5)-炔基取代,其中在每種情況下,一個CH2基團可以被O代替或者被H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、COO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3取代; X CO、O、NH、S、SO、SO2或鍵; L (C1-C6)-亞烷基、(C2-C5)-亞烯基、(C2-C5)-亞炔基,其中在每種情況下,一個或兩個CH2基團可以被O或NH代替; Y CO、NHCO、SO、SO2或鍵; R8、R9 彼此獨立地為氫、SO3H、糖殘基、(C1-C6)-烷基,其中烷基原子團中的一個或多個CH2基團可以彼此獨立地被(C1-C6)-烷基、OH、(C1-C6)-亞烷基-OH、(C2-C6)-亞烯基-OH、O-糖殘基、OSO3H、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-糖殘基、NH-SO3H、(C1-C6)-亞烷基-NH2、(C2-C6)-亞烯基-NH2、(C0-C6)-亞烷基-COOH、(C0-C6)-亞烷基-CONH2、(C0-C6)-亞烷基-CONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-SONH2、(C0-C6)-亞烷基-SONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-SO2NH2、(C0-C6)-亞烷基-SO2NH-(C1-C6)-烷基、金剛烷基取代;或者 R8和R9與攜帶它們的N原子一起構(gòu)成5至7元飽和環(huán)Cyc2,其中該環(huán)的一個或多個CH2基團也可以被O、S、NH、NSO3H、N-糖殘基、N-(C1-C6)-烷基代替,其中烷基原子團中的一個或多個CH2基團可以彼此獨立地被(C1-C6)-烷基、OH、(C1-C6)-亞烷基-OH、(C2-C6)-亞烯基-OH、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-糖殘基、(C1-C6)-亞烷基-NH2、(C2-C6)-亞烯基-NH2、(C0-C6)-亞烷基-COOH、(C0-C6)-亞烷基-CONH2、(C0-C6)-亞烷基-CONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-SONH2、(C0-C6)-亞烷基-SONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-SO2NH2、(C0-C6)-亞烷基-SO2NH-(C1-C6)-烷基取代;和其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的取代的吡唑的氟代糖苷衍生物,其中各基團具有所給出的含義,還涉及其生理學(xué)上相容的鹽和其制備方法。所述化合物適合用于例如抗糖尿病。
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國際公布
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2005-12-22 WO2005/121161 德
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