| 公開(公告)號 | CN1311867C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN200410078378.X |
| 申請日期 | 2004.09.27 |
| 專利名稱 | 一種用于鼻腔給藥的神經(jīng)生長因子制劑 |
| 主分類號 | A61K38/18(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/18(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 侯新樸;謝 英;王軍波 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 侯新樸;謝 英;王軍波 |
| 地址 | 100083北京市海淀區(qū)學院路38號北京大學醫(yī)學部藥學院物理藥學教研室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種用于鼻腔給藥的神經(jīng)生長因子制劑，其特征在于，該制劑含有脂質(zhì)體微囊和包裹于其中的神經(jīng)生長因子，還含有酶抑制劑，增稠劑，防腐劑和支持劑，所述防腐劑選自苯扎溴銨，EDTA：所述增稠劑選自羥丙基甲基纖維素，羧甲基纖維素鈉，聚乙二醇，聚乙烯吡咯烷酮，卡波普；所述支持劑選自甘露醇和人血蛋白；所述神經(jīng)生長因子與脂質(zhì)體微囊的重量比為1∶50～1∶200，所述脂質(zhì)體微囊含有磷脂，膽固醇，以及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇復合物。 |
| 摘要 | 該發(fā)明提出了神經(jīng)生長因子(NGF)脂質(zhì)體新劑型，屬于藥學中蛋白多肽類藥物新劑型領(lǐng)域。其結(jié)構(gòu)見附圖1，磷脂在水中分散得單層或多層微囊，水溶性藥物NGF包載在脂質(zhì)體微囊內(nèi)水相中。NGF脂質(zhì)體材料組成主要為磷脂，膽固醇，二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(2000)(DSPE-PEG-2000)和NGF。采用逆相蒸發(fā)法經(jīng)處方優(yōu)選后能得到34％以上包封率的NGF脂質(zhì)體。發(fā)現(xiàn)了NGF脂質(zhì)體較NGF有更好的體內(nèi)穩(wěn)定性，體內(nèi)半衰期延長了約4倍；發(fā)現(xiàn)NGF脂質(zhì)體鼻腔給藥后較NGF有更高的腦組織藥物濃度(附圖2)，而且能明顯提高老年癡呆大鼠的認知記憶能力。NGF脂質(zhì)體鼻腔給藥最佳制劑劑型為NGF脂質(zhì)體凝膠噴霧劑。 |
| 國際公布 |
