公開(公告)號
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CN1311867C
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公開(公告)日
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2007.04.25
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申請(專利)號
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CN200410078378.X
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申請日期
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2004.09.27
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專利名稱
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一種用于鼻腔給藥的神經(jīng)生長因子制劑
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主分類號
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A61K38/18(2006.01)I
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分類號
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A61K38/18(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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侯新樸;謝 英;王軍波
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發(fā)明(設(shè)計)人
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侯新樸;謝 英;王軍波
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地址
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100083北京市海淀區(qū)學院路38號北京大學醫(yī)學部藥學院物理藥學教研室
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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一種用于鼻腔給藥的神經(jīng)生長因子制劑,其特征在于,該制劑含有脂質(zhì)體微囊和包裹于其中的神經(jīng)生長因子,還含有酶抑制劑,增稠劑,防腐劑和支持劑,所述防腐劑選自苯扎溴銨,EDTA:所述增稠劑選自羥丙基甲基纖維素,羧甲基纖維素鈉,聚乙二醇,聚乙烯吡咯烷酮,卡波普;所述支持劑選自甘露醇和人血蛋白;所述神經(jīng)生長因子與脂質(zhì)體微囊的重量比為1∶50~1∶200,所述脂質(zhì)體微囊含有磷脂,膽固醇,以及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇復合物。
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摘要
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該發(fā)明提出了神經(jīng)生長因子(NGF)脂質(zhì)體新劑型,屬于藥學中蛋白多肽類藥物新劑型領(lǐng)域。其結(jié)構(gòu)見附圖1,磷脂在水中分散得單層或多層微囊,水溶性藥物NGF包載在脂質(zhì)體微囊內(nèi)水相中。NGF脂質(zhì)體材料組成主要為磷脂,膽固醇,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(2000)(DSPE-PEG-2000)和NGF。采用逆相蒸發(fā)法經(jīng)處方優(yōu)選后能得到34%以上包封率的NGF脂質(zhì)體。發(fā)現(xiàn)了NGF脂質(zhì)體較NGF有更好的體內(nèi)穩(wěn)定性,體內(nèi)半衰期延長了約4倍;發(fā)現(xiàn)NGF脂質(zhì)體鼻腔給藥后較NGF有更高的腦組織藥物濃度(附圖2),而且能明顯提高老年癡呆大鼠的認知記憶能力。NGF脂質(zhì)體鼻腔給藥最佳制劑劑型為NGF脂質(zhì)體凝膠噴霧劑。
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國際公布
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