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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 >> 藥學(xué)理論 >> 中國藥品專利文獻 >> 正文:合成培哚普利及其可藥用鹽的方法專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

合成培哚普利及其可藥用鹽的方法

公開(公告)號 CN1890258A  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN200480036354.6  
申請日期 2004.12.09  
專利名稱 合成培哚普利及其可藥用鹽的方法  
主分類號 C07K5/06(2006.01)I  
分類號 C07K5/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.10 EP 03293084.4  
申請(專利權(quán))人 瑟維爾實驗室  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·迪比費;J-P·勒庫夫  
地址 法國庫伯瓦  
頒證日  
國際申請 2004-12-09 PCT/FR2004/003166  
進入國家日期 2006.06.07  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 工業(yè)合成式(I)培哚普利及其可藥用鹽的方法, 其特征在于,使式(IIa)或(IIb)的芐基酯或者式(IIa)或(IIb)的酯與無機酸或有機酸的加成鹽 與式(III)化合物 在偶聯(lián)劑的存在下反應(yīng),所述的偶聯(lián)劑選自下述試劑和試劑對: (1,3-二甲基基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽, (1,3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/1-羥基苯并三唑, (1,3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/1-羥基-7-氮雜苯并三唑, (1,3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/N-羥基琥珀酰亞胺, (1,3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/3-羥基-3,4-二氫-4-代-1,2,3-苯并三嗪, (1,3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/N-羥基苯鄰二甲酰亞胺,二環(huán)己基碳二亞胺/1-羥基-7-氮雜苯并三唑, 二環(huán)己基碳二亞胺/N-羥基琥珀酰亞胺, 二環(huán)己基碳二亞胺/3-羥基-3,4-二氫-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪, 二環(huán)己基碳二亞胺/N-羥基苯鄰二甲酰亞胺, O-(苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸鹽, O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸鹽, O-(苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽, 苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷子基磷六氟磷酸鹽, 苯并三唑-1-基-氧基-三(二甲基氨基)磷六氟磷酸鹽, O-(苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-雙(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽, O-(苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-雙(五亞甲基)脲六氟磷酸鹽, 氯代-三吡咯烷子基磷六氟磷酸鹽, 氯代-1,1,3,3-雙(四亞甲基)甲脒六氟磷酸鹽, 氯代-1,1,3,3-雙(五亞甲基)甲脒六氟磷酸鹽, N-乙氧羰基-2-乙氧基-1,2-二氫喹啉, O-[(乙氧羰基)-氰基亞甲基氨基]-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽, O-(3,4-二氫-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-3-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽, O-(3,4-二氫-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-3-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽/1-羥基苯并三唑, O-(3,4-二氫-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-3-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽/N-甲基嗎啉, O-(3,4-二氫-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-3-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽/三甲基吡啶, O-(1,2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽, O-(1,2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽/1-羥基-苯并三唑, O-(1,2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1,1,3,3-雙(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽, O-(1,2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1,1,3,3-雙(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽/1-羥基-苯并三唑, O-(N-琥珀酰亞氨基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽, O-(N-琥珀酰亞氨基)-1,1,3,3-雙(四亞甲基)脲四氟硼酸鹽, O-(N-琥珀酰亞氨基)-1,1,3,3-雙(四亞甲基)脲四氟硼酸鹽/1-羥基苯并三唑, O-(5-降冰片烯-2,3-二甲酰亞氨基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽, 丙烷磷酸酐, N-羥基-5-降冰片烯-2,3-二甲酸酰亞胺,和 N-羥基-1,2-二氫-2-氧代-吡啶, 任選有堿存在, 在鈀存在下催化氫化后得到式(I)培哚普利,如果需要的話,將其轉(zhuǎn)化為可藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及工業(yè)合成式(I)培哚普利及其可藥用鹽的方法。  
國際公布 2005-07-21 WO2005/066198 法  
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