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雌激素受體調(diào)節(jié)劑

公開(公告)號 CN1882606A  
公開(公告)日 2006.12.20  
申請(專利)號 CN200480034548.2  
申請日期 2004.11.19  
專利名稱 雌激素受體調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07J1/00(2006.01)I  
分類號 C07J1/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.24 US 60/524,563  
申請(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·A·布利扎德;C·古德;J·D·摩甘二世  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-11-19 PCT/US2004/038860  
進(jìn)入國家日期 2006.05.22  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 梁 謀  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種下式化合物及其藥學(xué)上可接受鹽和立體異構(gòu)體: 其中R1為氟、OR4、N(R4)2、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基、C(1-3)酰基或氰基; R2為氫、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基; R3為氫、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基或CR1R2R5;或R2和R3共同表現(xiàn)為羰基; 每一個R4獨立為氫或C(1-3)烷基; R5為氫、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基或氰基; R17為氫、C(1-5)烷基、C(1-5)酰基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基。  
摘要 本發(fā)明涉及化合物和其衍生物、其合成及其作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。本發(fā)明化合物為雌激素受體的配體,因此可用于治療或預(yù)防各種與雌激素功能有關(guān)的病癥,包括:骨丟失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、Paget氏病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮纖維瘤病、潮熱、LDL膽固醇水平增高、心血管病、認(rèn)知機能損傷、腦退行性疾病、再狹窄、男性乳房發(fā)育癥、血管平滑肌細(xì)胞增生、肥胖癥、失禁、炎癥、炎性腸病、性功能障礙高血壓視網(wǎng)膜變性和癌癥,具體而言為乳癌、子宮癌和前列腺癌。  
國際公布 2005-06-09 WO2005/051972 英  
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