| 公開(公告)號 | CN1882606A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480034548.2 |
| 申請日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 雌激素受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J1/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.24 US 60/524,563 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·A·布利扎德;C·古德;J·D·摩甘二世 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-19 PCT/US2004/038860 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式化合物及其藥學(xué)上可接受鹽和立體異構(gòu)體： 其中R1為氟、OR4、N(R4)2、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基、C(1-3)酰基或氰基； R2為氫、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基； R3為氫、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基或CR1R2R5；或R2和R3共同表現(xiàn)為羰基； 每一個R4獨立為氫或C(1-3)烷基； R5為氫、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基或氰基； R17為氫、C(1-5)烷基、C(1-5)酰基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物和其衍生物、其合成及其作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。本發(fā)明化合物為雌激素受體的配體，因此可用于治療或預(yù)防各種與雌激素功能有關(guān)的病癥，包括：骨丟失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、Paget氏病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮纖維瘤病、潮熱、LDL膽固醇水平增高、心血管病、認(rèn)知機能損傷、腦退行性疾病、再狹窄、男性乳房發(fā)育癥、血管平滑肌細(xì)胞增生、肥胖癥、失禁、炎癥、炎性腸病、性功能障礙、高血壓、視網(wǎng)膜變性和癌癥，具體而言為乳癌、子宮癌和前列腺癌。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051972 英 |
