公開(公告)號
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CN1871360A
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公開(公告)日
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2006.11.29
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申請(專利)號
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CN200480030998.4
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申請日期
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2004.08.20
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專利名稱
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檢測對滑膜增生因子活性的調節(jié)作用的方法
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主分類號
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C12Q1/26(2006.01)I
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分類號
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C12Q1/26(2006.01)I;C12Q1/48(2006.01)I;C12N15/09(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.8.20 JP 295964/2003;2003.8.20 JP 295951/2003
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申請(專利權)人
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羅克莫基因株式會社;衛(wèi)材株式會社
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發(fā)明(設計)人
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中島利博;天野徹也;張 蕾;池田理惠;山崎聰士;八木下尚子;模浜廣光;小串基治
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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2004-08-20 PCT/JP2004/012329
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進入國家日期
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2006.04.20
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專利代理機構
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北京市柳沈律師事務所
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代理人
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巫肖南;封新琴
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國省代碼
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日本;JP
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主權項
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一種檢測受試化合物對滑膜增生因子泛素化作用的調節(jié)活性的方法,其包括步驟: a)在能使底物泛素化的條件下,于受試化合物存在時將滑膜增生因子或其同系物與底物保溫, a′)將(i)底物或者(ii)滑膜增生因子或其同系物與受試化合物接觸,并在能使底物泛素化的條件下與(i)和(ii)的另一者保溫,或者 a”)在能使底物泛素化的條件下將滑膜增生因子或其同系物與底物保溫,并將它們與受試化合物接觸; b)在步驟a),a′),和a″)任一步后測定底物泛素化的水平;和 c)當底物泛素化水平與沒有受試化合物時測得的泛素化水平有差異時,檢測受試化合物對滑膜增生因子使底物泛素化的作用的調節(jié)活性,其中底物是脯氨酰4-羥化酶α亞基或其同系物。
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摘要
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本發(fā)明提供評價對脯氨酰4-羥化酶活性的調節(jié)的方法,使用這些評價方法的篩選方法,篩選可用于風濕性關節(jié)炎或纖維化的治療或預防的化合物的方法。本發(fā)明還涉及檢測對滑膜增生因子的脯氨酰4-羥化酶α亞基(P4HAl)泛素化作用的調節(jié)活性的方法,基于這些方法篩選對滑膜增生因子的P4HAl泛素化活性具有調節(jié)作用的化合物的方法。篩選出的化合物可用于治療和/或預防由脯氨酰4-羥化酶活性異常引起的疾病,例如纖維化和風濕性關節(jié)炎。
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國際公布
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2005-03-03 WO2005/019472 日
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