| 公開(公告)號 | CN1852732A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200380109034.4 |
| 申請日期 | 2003.12.23 |
| 專利名稱 | 具有增強的生物學效用的干擾素-β的聚合物綴合物 |
| 主分類號 | A61K38/21(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/21(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.26 US 60/436,020;2003.6.20 US 60/479,914;2003.6.20 US 60/479,913 |
| 申請(專利權(quán))人 | 山景醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬克·G·P·塞佛;艾雷沙·L·馬丁納;艾爾·D·威廉斯;梅瑞·R·歇爾曼 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-23 PCT/US2003/041160 |
| 進入國家日期 | 2005.07.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種增加非糖基化干擾素β的生物效力的方法，包含選擇性地偶聯(lián)一種或多種合成的水溶性聚合物至該干擾素β的氨基末端氨基酸上，其中該氨基-末端氨基酸位于該干擾素β的受體-結(jié)合功能域的遠端。 |
| 摘要 | 提供了合成細胞因子和其受體結(jié)合拮抗劑，特別是非糖基化的干擾素β的聚合物綴合物的方法，該綴合物保留了非常高的生物學效能。根據(jù)本發(fā)明方法制備聚合物綴合物消除或避免了受體-配體相互作用的空間抑制，該空間抑制通常產(chǎn)生于聚合物向細胞因子的受體結(jié)合區(qū)域及其激動性和拮抗性類似物的附著。本發(fā)明也提供了由這些方法生產(chǎn)的綴合物和組合物。與由傳統(tǒng)的聚合物偶聯(lián)方法產(chǎn)生的綴合物相比，本發(fā)明綴合物保留了高水平的生物學效能，所述傳統(tǒng)的聚合物偶聯(lián)方法沒有特意避免細胞因子的受體結(jié)合功能域。在體外測定法中，本發(fā)明的非糖基化干擾素β的綴合物的生物學效能明顯高于未綴合的干擾素β的生物學效能，并與糖基化的干擾素-β-1a的生物學效能相似。本發(fā)明的綴合物也比相應(yīng)的非綴合的細胞因子具有延長的體內(nèi)半衰期。本發(fā)明也提供了含有此類綴合物和/或組合物的試劑盒，以及這些綴合物和組合物在各種診斷、預(yù)防、治療和生物處理應(yīng)用中的使用方法，包括治療多發(fā)性硬化。 |
| 國際公布 | 2004-07-22 WO2004/060299 英 |
