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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 >> 藥學理論 >> 中國藥品專利文獻 >> 正文:冠狀病毒和SARS-COV的蛋白酶抑制劑及其應用專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

冠狀病毒和SARS-COV的蛋白酶抑制劑及其應用

公開(公告)號 CN1784239A  
公開(公告)日 2006.06.07  
申請(專利)號 CN200480012163.6  
申請日期 2004.05.06  
專利名稱 冠狀病毒和SARS-COV的蛋白酶抑制劑及其應用  
主分類號 A61K38/00(2006.01)I  
分類號 A61K38/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.6 US 60/468,098;2003.5.16 US 60/470,881;2003.10.21 US 60/512,845;2004.1.16 US 60/536,701;2004.3.10 US 60/551,362  
申請(專利權(quán))人 西托維亞公司  
發(fā)明(設計)人 蔡遂雄;W·E·肯尼澤;張 紅;張漢忠  
地址 美國加利福尼亞  
頒證日  
國際申請 2004-05-06 PCT/US2004/014068  
進入國家日期 2005.11.04  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種具有下式(X)的化合物 其中Y是氫、烷基、CH2(CH2)nC(O)NR1R3或CH2(CH2)nNR16C(O)NR1R3; 其中n是0-2; 其中R1和R3獨立地是氫或任選取代的烷基;或R1和R3和與R1和R3連接的N一起形成雜環(huán); 其中R16是氫或任選取代的烷基;或R16和R1或R3之一與所連接的原子一起形成雜環(huán); 其中R2是氫或任選取代的烷基; 其中L是單鍵,或-ZCR6R7C(O)-; 其中R6和R7獨立地是氫、任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)、任選取代的碳環(huán)、任選取代的雜芳基、任選取代的烷基、任選取代的鏈烯基或任選取代的炔基; 其中Z是單鍵、、-CR8R9-或具有下式的結(jié)構(gòu): 其中R8和R9獨立地是氫、任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)、任選取代的碳環(huán)、任選取代的雜芳基、任選取代的烷基、任選取代的鏈烯基或任選取代的炔基; 其中R10和R11獨立地是氫、鹵素、鹵代烷基、芳基、稠合的芳基、碳環(huán)、雜環(huán)、雜芳基、C1-10烷基、鏈烯基、炔基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基炔基、雜芳基烷基、雜芳基鏈烯基、雜芳基炔基、碳環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、羥烷基、基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羥基、巰基、酰氧基、疊氮基、烷氧基、羧基、亞甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巰基; 其中X是CR17或N,其中R17是氫、鹵素、鹵代烷基、芳基、稠合芳基、碳環(huán)基團、雜環(huán)基團、雜芳基、C1-10烷基、鏈烯基、炔基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基炔基、雜芳基烷基、雜芳基鏈烯基、雜芳基炔基、碳環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、羥烷基、氨基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羥基、巰基、酰氧基、疊氮基、烷氧基、羧基、亞甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巰基; 其中A是1-2個氨基酸的肽或單鍵; 其中R5是包含下列結(jié)構(gòu)之一的基團: 其中R4是任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的芐氧基、任選取代的芳氧基、任選取代的芳基烷氧基、任選取代的烷基胺、任選取代的芐胺、任選取代的芳胺、任選取代的芳烷基胺、任選取代的碳環(huán)、任選取代的雜環(huán)、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基;和 其中R12、R13、R14和R15獨立地是氫、鹵素、鹵代烷基、芳基、稠合芳基、碳環(huán)、雜環(huán)的基團、雜芳基、C1-10烷基、鏈烯基、炔基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基炔基、雜芳基烷基、雜芳基鏈烯基、雜芳基炔基、碳環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、羥烷基、氨基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羥基、巰基、酰氧基、疊氮基、烷氧基、羧基、亞甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巰基;或R12和R13、R13和R14、R14和R15與和它們連接的原子一起形成芳基、雜芳基、任選取代的碳環(huán)或任選取代的雜環(huán),其中所述基團可以任選取代。  
摘要 公開了冠狀病毒和SARS-CoV或小核糖核酸病毒的蛋白酶抑制劑,以及所述蛋白酶抑制劑預防、減少、改善和治療由冠狀病毒和SARS-CoV或小核糖核酸病毒引起的疾病和病癥的用途。還公開了本發(fā)明的化合物減輕或預防冠狀病毒或小核糖核酸病毒傳播的方法,阻止或減少冠狀病毒或小核糖核酸病毒復制的方法。  
國際公布 2004-11-25 WO2004/101742 英  
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