公開(公告)號
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CN1262561C
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公開(公告)日
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2006.07.05
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申請(專利)號
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CN00803727.2
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申請日期
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2000.02.12
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專利名稱
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干擾細胞內(nèi)信號發(fā)生的合成多肽
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主分類號
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C07K5/04(2006.01)I
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分類號
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C07K5/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1999.2.12 AU PP8643;1999.6.2 KR 1999/20282
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申請(專利權)人
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布克旺制藥有限公司
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發(fā)明(設計)人
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金吉賢;尹正赫;韓永泰;李起永
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地址
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韓國首爾
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頒證日
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國際申請
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2000-02-12 PCT/KR2000/000107
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進入國家日期
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2001.08.13
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專利代理機構(gòu)
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中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司
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代理人
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丁業(yè)平;王維玉
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國省代碼
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韓國;KR
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主權項
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具有下列式(I)代表的氨基酸序列的11-20個氨基酸殘基的肽:KX1X2X3PX4X5PX6PX7(I)其中,K為賴氨酸;P為脯氨酸;X1為谷氨酸、精氨酸、天冬氨酸或賴氨酸;X2為精氨酸、賴氨酸、脯氨酸、亮氨酸或異亮氨酸;X3、X4和X5彼此相同或不同,各自獨立地為脯氨酸、甲硫氨酸、纈氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、異亮氨酸或亮氨酸;X6為天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸或賴氨酸;及X7為天冬氨酸、谷氨酸、精氨酸或賴氨酸;其中所述的肽通過與SH3結(jié)構(gòu)域結(jié)合,干擾由含有SH3結(jié)構(gòu)域的蛋白質(zhì)所介導的細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導。
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摘要
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本發(fā)明涉及治療癌癥的組合物和方法。本發(fā)明提供的肽,是來自作為SH2和SH3基元的小的標準結(jié)構(gòu)域,這些結(jié)構(gòu)域在蛋白-蛋白互作中起到關鍵作用,這種互作對于胞內(nèi)定位、磷酸化前底物的補充、底物對受體復合物的再分配、以及催化活性的失活或活化,是非常重要的。為了胞內(nèi)易位和癌的靶向,將這些肽與以前用于這些方法的棕櫚酸連接。本發(fā)明用于抑制癌細胞中的信號途徑,比如肝細胞癌、子宮頸癌、結(jié)腸腺癌、以及纖維囊瘤。
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國際公布
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2000-08-17 WO2000/047607 英
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