公開(公告)號
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CN1229138C
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公開(公告)日
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2005.11.30
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申請(專利)號
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CN99816145.4
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申請日期
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1999.12.22
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專利名稱
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加速粘液纖毛的清除速率的方法
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主分類號
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A61K38/57
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分類號
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A61K38/57;A61P11/12
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1998.12.22 US 09/218,913;1999.11.17 US 09/441,966
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申請(專利權)人
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拜爾公開股份有限公司
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發(fā)明(設計)人
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R·霍爾;C·T·波洛;B·B·紐頓;W·J·A·泰勒
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地址
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德國萊沃庫森
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頒證日
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國際申請
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1999-12-22 PCT/GB1999/004381
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進入國家日期
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2001.08.13
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專利代理機構
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上海專利商標事務所有限公司
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代理人
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徐 迅
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國省代碼
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德國;DE
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主權項
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Kunitz類絲氨酸蛋白酶抑制劑的用途,其特征在于,用于制備加速患者肺氣道中粘液纖毛的清除速率的藥物,所述的藥物包含刺激粘液纖毛清除有效量的組合物,所述組合物含有Kunitz類絲氨酸蛋白酶抑制劑和生理上可接受的載體,所述Kunitz類絲氨酸蛋白酶抑制劑選自:MAQLCGLRRSRAFLALLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE200ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN225QERALRTVWSSGDDKEQLVKNTYVL(SEQIDNO:49);AGSFLAWLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGAVS179(SEQIDNO:2);MLRAEADGVSRLLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSSGDDKEQLVKNTYVL225(SEQIDNO:45);MAQLCGLRRSRAFLALLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSFGD213(SEQIDNO:47);ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSFGD213(SEQIDNO:71);ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSSGDDKEQLVKNTYVL225(SEQIDNO:70);IHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATV64(SEQIDNO:4);CLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKC61(SEQIDNO:5);YEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQ159(SEQIDNO:6);CTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRC159(SEQIDNO:7);IHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF75NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE125ACMLRCFRQ159(SEQIDNO:3);CLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRC156(SEQIDNO:50);ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN25YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF75NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE125ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGAVS179(SEQIDNO:1);ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSK170(SEQIDNO:52);和ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDS92(SEQIDNO:8)。
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摘要
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本發(fā)明提供一種組合物和方法,是用Kunitz類絲氨酸蛋白酶抑制劑如抑蛋白酶肽或比庫蛋白,來刺激患粘液纖毛功能紊亂如囊性纖維變性患者的肺氣道中粘液和痰液的粘液纖毛清除速率。
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國際公布
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2000-06-29 WO2000/037099 英
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