公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1220705C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.09.28
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200310111244.9
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申請(qǐng)日期
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2003.10.17
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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α-硫辛酸及其衍生物修飾的胰島素及制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07K14/62
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分類(lèi)號(hào)
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C07K14/62;A61K38/28;A61P3/10
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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華中科技大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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黃濤;黃開(kāi)勛;徐輝碧
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地址
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430074 湖北省武漢市洪山區(qū)珞喻路1037號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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華中科技大學(xué)專(zhuān)利中心
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代理人
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紀(jì)元;曹葆青
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國(guó)省代碼
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湖北;42
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主權(quán)項(xiàng)
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一種化學(xué)修飾的胰島素,其化合物通式為:LA-Ins,式中LA為α-硫辛酸;,其結(jié)構(gòu)如下:Ins為胰島素。
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摘要
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一種可以用于治療糖尿病的口服藥物—α-硫辛酸或其衍生物修飾的胰島素及其制備方法。α-硫辛酸或其衍生物作為化學(xué)修飾基團(tuán)不僅可以保護(hù)胰島素易受胰蛋白酶進(jìn)攻的位點(diǎn),而且可增強(qiáng)胰島素的脂溶性,促進(jìn)胰島素的吸收。合成方法是將α-硫辛酸或其衍生物共價(jià)結(jié)合到胰島素的特定部位得到胰島素類(lèi)似物L(fēng)A-Ins或LA-NHCHRCO-Ins。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,與胰島素相比,所得修飾胰島素不僅保持降糖活性,而且抵抗胰蛋白酶降解作用的能力明顯提高。
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國(guó)際公布
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