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前藥、其作為醫(yī)藥的應用及其制法

公開(公告)號 CN1671724A  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(專利)號 CN03817814.1  
申請日期 2003.06.20  
專利名稱 前藥、其作為醫(yī)藥的應用及其制法  
主分類號 C07H15/203  
分類號 C07H15/203;A61K31/7028;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/08;A61P43/00;C07H15/18  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.6.20 JP 180238/2002  
申請(專利權)人 日本水產(chǎn)株式會社  
發(fā)明(設計)人 山下伸也;竹尾仁良;沖田高明  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 PCT/JP2003/007868 2003.6.20  
進入國家日期 2005.01.25  
專利代理機構 北京銀龍知識產(chǎn)權代理有限公司  
代理人 鐘晶  
國省代碼 日本;JP  
主權項 以式(1)表示的化合物或其生理學上可允許的鹽,R-藥物(1)式中,R表示在藥物的靶標部位和副作用表現(xiàn)部位的活性存在差異的酶的作用下被切斷的取代基;藥物是通過在酶的作用下取代基被切斷而被活化的藥物。  
摘要 具有利用藥物的靶標部位和副作用表現(xiàn)的部位之間酶活性存在差異的酶,在該酶作用下被切斷的取代基,并且通過切斷該取代基而被活化的前藥?煞謩e舉出,作為藥物的靶標部位,例如,呼吸器官;作為副作用表現(xiàn)的部位,例如,心臟?煞謩e舉出,支氣管擴張劑作為藥物的例子;糖苷酶(例如,β-葡萄糖苷酶)作為酶的例子。進而,取代基,例如是單糖或寡糖構成的糖基。通過利用上述酶,產(chǎn)生效果的靶標部位和表現(xiàn)副作用的部位不同的該類型藥物的副作用的降低成為可能。  
國際公布 WO2004/000863 日 2003.12.31  
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