公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1646702A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.07.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03808259.4
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申請(qǐng)日期
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2003.02.13
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專利名稱
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用于治療性寡核苷酸的蛋白質(zhì)載體系統(tǒng)
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主分類號(hào)
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C12Q1/68
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分類號(hào)
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C12Q1/68;A01N43/04;C07H21/04;A61K31/07
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.13 US 60/356,053
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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醫(yī)橋公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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謝東
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地址
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美國(guó)馬里蘭
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US2003/004323 2003.2.13
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.10.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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羅菊華
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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通過(guò)對(duì)有需要的患者施用治療性寡核苷酸來(lái)治療疾病的方法,包括對(duì)患者施用包含反應(yīng)性基團(tuán)的治療性寡核苷酸,反應(yīng)性基團(tuán)通過(guò)與移動(dòng)蛋白的反應(yīng)而形成共價(jià)鍵,以此將所述移動(dòng)蛋白與所述治療性寡核苷酸綴合。
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摘要
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用通過(guò)柔性接頭分子相連的反應(yīng)性化學(xué)基團(tuán)修飾治療性寡核苷酸,包括反義寡核苷酸和siRNA。經(jīng)過(guò)修飾的寡核苷酸能夠與移動(dòng)蛋白特別是人血清清蛋白形成共價(jià)鍵。與末經(jīng)修飾的寡核苷酸相比,由此生成的復(fù)合物在保留生物學(xué)活性的同時(shí),還具有增強(qiáng)的細(xì)胞進(jìn)入、顯著增加的血清半衰期、和降低的免疫系統(tǒng)刺激。經(jīng)修飾寡核苷酸克服了與當(dāng)前反義藥物有關(guān)的許多問(wèn)題。本發(fā)明的經(jīng)修飾寡核苷酸作為治療劑施用,并且與所針對(duì)的RNA分子內(nèi)的互補(bǔ)序列雜交。
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國(guó)際公布
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WO2003/069306 英 2003.8.21
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