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用作丙型肝炎病毒NS3-絲氨酸蛋白酶抑制劑的新型肽

公開(公告)號(hào) CN1633446A  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03805933.9  
申請(qǐng)日期 2003.01.16  
專利名稱 用作丙型肝炎病毒NS3-絲酸蛋白酶抑制劑的新型肽  
主分類號(hào) C07K5/062  
分類號(hào) C07K5/062;C07K5/065;A61K38/55  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.18 US 10/052,386  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 先靈公司;登德雷昂公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·K·薩克塞納;V·M·吉里賈瓦拉赫恩;R·G·洛維伊;E·賈奧;F·貝內(nèi)特;J·L·麥科米克;H·王;R·E·皮克;S·L·博根;覃天佑;劉怡宗;朱昭寧;G·F·恩約羅格;A·阿拉薩潘;T·帕雷赫;A·K·甘古伊;K·X·陳;S·文卡特拉曼;H·A·瓦卡羅;P·A·平托;B·桑塔納姆;S·J·肯普;O·E·利維;M·利姆-維爾拜;S·Y·塔穆拉;W·吳;S·亨德拉塔;Y·黃;J·K·王;L·G·奈爾  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/US2003/001430 2003.1.16  
進(jìn)入國家日期 2004.09.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,包括所述化合物的對(duì)映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、外消旋體和前體藥物,以及所述化合物或所述前體藥物的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物,所述化合物具有式I所示的通用結(jié)構(gòu):式I其中:Y選自以下基團(tuán):烷基、烷基-芳基、雜烷基、雜芳基、芳基-雜芳基、烷基-雜芳基、環(huán)烷基、烷基、烷基-芳氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環(huán)烷氧基、環(huán)烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、烷基-芳基氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、環(huán)烷基氨基和雜環(huán)烷基氨基,前提是Y可以任選被X11或X12取代;X11為烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基、烷基雜芳基或雜芳基烷基,前提是X11還可以任選被X12取代;X12為羥基、烷氧基、芳氧基、硫代基、烷硫基、芳硫基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺;⒎蓟酋;、烷基亞磺酰氨基、芳基亞磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、酰胺基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵素、氰基或硝基,前提是所述烷基、烷氧基和芳基還可以任選被獨(dú)立選自X12的部分取代;R1為-C(O)R5;R5為H、-OH、-C(O)OR8、-C(O)NR9R10;Z選自O(shè)、N、C(H)或C(R);W可以存在或者不存在,如果W存在,則W選自C(=O)、C(=S)、C(=N-CN)或S(O2);Q可以存在或者不存在,當(dāng)Q存在時(shí),Q為C(H)、N、P、(CH2)p、(CHR)p、(CRR′)p、O、NR、S或SO2;當(dāng)Q不存在時(shí),M可以存在或者不存在;當(dāng)Q和M不存在時(shí),A直接連接到L;A為O、CH2、(CHR)p、(CHR-CHR)p、(CRR′)p、N(R)、S、S(O2)或化學(xué)鍵;E為CH、N、CR或朝向A、L或G的雙鍵;G可以存在或者不存在,當(dāng)G存在時(shí),G為(CH2)p、(CHR)p或(CRR′)p;當(dāng)G不存在時(shí),J存在并且E直接連接到G連接的式I碳原子上;J可以存在或者不存在,當(dāng)J存在時(shí),J為(CH2)p、(CHR)p或(CRR′)p、S(O2)、N(H)、N(R)或O;當(dāng)J不存在時(shí),G存在并且E直接連接到連接J的式I所示氮原子上;L可以存在或者不存在,當(dāng)L存在時(shí),L為C(H)、C(R)、O、S或N(R);當(dāng)L不存在時(shí),則M可以存在或者不存在;如果M存在而L不存在,則M直接獨(dú)立連接到E,并且J直接獨(dú)立連接到E;M可以存在或者不存在,當(dāng)M存在時(shí),M為O、NR、S、S(O2)、(CH2)p、(CHR)p(CHR-CHR′)p或(CRR′)p;p為數(shù)字0-6;且R、R′、R2、R3和R4可以相同或不同,并且獨(dú)立地選自H;C1-C10烷基;C2-C10鏈烯基;C3-C8環(huán)烷基;C3-C8雜環(huán)烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、鹵素;(環(huán)烷基)烷基和(雜環(huán)烷基)烷基,其中所述環(huán)烷基由3-8個(gè)碳原子和0-6個(gè)氧原子、氮原子、硫原子或磷原子組成,并且所述烷基具有1-6個(gè)碳原子;芳基;雜芳基;烷基-芳基;以及烷基-雜芳基;其中所述烷基、雜烷基、鏈烯基、雜鏈烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基部分可任選進(jìn)行化學(xué)上適當(dāng)?shù)娜〈,所述術(shù)語“取代”指任選并且化學(xué)上適當(dāng)?shù)谋灰粋(gè)或多個(gè)選自以下的部分取代:烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、鹵素、羥基、硫代基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、亞磺酰氨基、亞砜、砜、磺酰脲、酰肼和異羥肟酸酯;進(jìn)一步,其中所述式I中的N-C-G-E-L-J-N單元為五元或六元環(huán)結(jié)構(gòu),前提是:當(dāng)所述N-C-G-E-L-J-N單元為五元環(huán)結(jié)構(gòu),或當(dāng)式I中包括N、C、G、E、L、J、N、A、Q和M的雙環(huán)結(jié)構(gòu)為五元環(huán)結(jié)構(gòu)時(shí),則所述五元環(huán)結(jié)構(gòu)沒有羰基作為所述環(huán)的一部分。  
摘要 本發(fā)明公開了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制備所述化合物的方法。在另一實(shí)施方案中,本發(fā)明公開了包含所述化合物的藥用組合物以及將其用于治療HCV蛋白酶相關(guān)性疾病的方法。  
國際公布 WO2003/062265 英 2003.7.31  
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