公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1622954A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2005.06.01
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN02828381.3
|
申請(qǐng)日期
|
2002.12.23
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
用于LHRH拮抗劑合成的中間體,它們的生產(chǎn)方法和LHRH拮抗劑的生產(chǎn)方法
|
主分類(lèi)號(hào)
|
C07K5/083
|
分類(lèi)號(hào)
|
C07K5/083
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2001.12.29 SE 0104463-5
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
多肽實(shí)驗(yàn)室聯(lián)合股份有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
J·H·拉斯姆森;P·H·拉斯姆森;W·O·瓦克斯;S·漢森;J·弗姆斯加德
|
地址
|
丹麥希勒勒
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
PCT/IB2002/005583 2002.12.23
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2004.08.27
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
|
代理人
|
周承澤
|
國(guó)省代碼
|
丹麥;DK
|
主權(quán)項(xiàng)
|
制備式(I)三肽,包括其鹽,Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(I)或式(IX)三肽,包括其鹽,Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(IX),的方法,其特征在于,為了制備(I),該方法包含如下的連續(xù)步驟:(a)使Boc-D-4ClPhe-OH與HONSu反應(yīng),形成Boc-D-4ClPhe-OSu(VII);(b)使Boc-D-4ClPhe-OSu(VII)與H-D-3Pal-OH反應(yīng),形成Boc-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(VIII);(c)使Boc-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(VIII)與Boc-D-2Nal-OSu(通過(guò)Boc-D-2Nal-OH與HOSu反應(yīng)制備)反應(yīng),形成Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(IX);(d)使Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(IX)與乙酸反應(yīng),形成Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(I);或者,為了制備(IX),包含(a)-(c)的連續(xù)步驟。
|
摘要
|
新穎的三肽Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-3Pal-OH和Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-3Pal-OH是在合成LHRH中有用的中間體,通過(guò)與適當(dāng)?shù)钠唠呐己,特別是與七肽P1-Ser(P2)-NMeTyr(p3)-D-Lys(Nic)-Leu-Lys(iPr,P4)-Pro-D-AlaNH2和P1-Ser(P2)-NMeTyr(p3)-D-Asn-Leu-Lys(iPr,P4)-Pro-D-AlaNH2偶合。
|
國(guó)際公布
|
WO2003/055902 英 2003.7.10
|