| 公開(公告)號 | CN1532206A |
| 公開(公告)日 | 2004.09.29 |
| 申請(專利)號 | CN03131492.9 |
| 申請日期 | 2003.05.16 |
| 專利名稱 | 胸腺素α1的活性片段及其聚乙二醇化衍生物 |
| 主分類號 | C07K7/06 |
| 分類號 | C07K7/06;C07K14/66;C07K17/02;C08G65/48;C08F290/06;A61K38/08;A61K38/32;A61P1/16;A61P31/12;A61P31/14;A61P11/00;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.21 CN 03121061.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 劉克良;王良友;梁遠軍;吳萍;;許笑宇;劉尚義;齊春會;趙修南 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 具有式(I)結(jié)構(gòu)的八肽衍生物或其立體異構(gòu)體：X1-Y1-X2-X3-Y-Z1-Z2-Y2 (I)X1為L-或D-型的天然或非天然堿性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代，取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；Y1為L-或D-型的天然或非天然酸性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Asp、Glu、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代，取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；X2為L-或D-型的天然或非天然堿性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代，如H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；X3為L-或D-型的天然或非天然堿性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代，如H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；Y為L-或D-型的天然或非天然芳香性酸基酸，如His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代，取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；Z1為L-或D-型的中性或親脂性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Gly、Ala、β-Ala、GABA、Val、Leu、Ile、Pro、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代，取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；Z2為L-或D-型的中性或親脂性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Gly、Ala、β-Ala、BABA、Val、Leu、Ile、Pro、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中R為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代，取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等；Y2為L-或D-型的天然或非天然酸性或芳香性氨基酸及其衍生物，如Asp、Glu、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)等，其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代，如H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2，5-Cl2、4-F，3-Cl、3-NO2等。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以天然或非天然氨基酸取代的胸腺素α1活性片段及其聚乙二醇化衍生物，其制備方法，含它們的藥物組合物及其在治療或預(yù)防免疫缺陷、免疫功能低下有關(guān)疾病的藥物中用途，包括在乙型肝炎，丙型肝炎，惡性黑色素瘤，非小細胞性肺癌，冠狀病毒引起的SARS等相關(guān)疾病的治療或預(yù)防中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
