| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1163273C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2004.08.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00103497.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.03.15 |
| 專利名稱 | 抗基質(zhì)金屬蛋白酶單抗Fab"藥物偶聯(lián)物及抗腫瘤作用 |
| 主分類號(hào) | A61K39/395 |
| 分類號(hào) | A61K39/395;A61K38/04;A61P35/00;C07K19/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 甄永蘇;劉小云;徐琳娜;尚伯揚(yáng) |
| 地址 | 100050 北京市崇文區(qū)天壇西里1號(hào) |
| 頒證日 | 2004.08.25 |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊厚;孫皓晨 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抗基質(zhì)金屬蛋白酶單克隆抗體Fab’與藥物偶聯(lián)物，其特征是所說(shuō)的偶聯(lián)物是3D6 Fab’-平陽(yáng)霉素偶聯(lián)物，其分子包含單克隆抗體的Fab’片段、葡聚糖T-40和平陽(yáng)霉素，兼有抗體活性、抗菌活性及抗腫瘤活性。 |
| 摘要 | 抗基質(zhì)金屬蛋白酶單抗3D6，以適當(dāng)方法獲得Fab’片段，以N-羥基琥珀酰亞胺基-間-(N-馬來(lái)酰亞胺基)苯甲酸酯或葡聚糖T-40作中介體，將Fab’與力達(dá)霉素(LDM)或平陽(yáng)霉素偶聯(lián)，獲得兩種偶聯(lián)物Fab’-LDM及Fab’-PYM，以克隆形成法和四氮唑藍(lán)法檢測(cè)偶聯(lián)物體外對(duì)腫瘤細(xì)胞BEL-7402、KB和PG細(xì)胞的殺傷作用，結(jié)果表明偶聯(lián)物對(duì)體外培養(yǎng)的腫瘤細(xì)胞有較強(qiáng)殺傷作用，體內(nèi)實(shí)驗(yàn)用肝癌22和Lewis癌，F(xiàn)ab’-LDM抑制肝癌生長(zhǎng)和Lewis癌肺轉(zhuǎn)移效果優(yōu)于等劑量游離力達(dá)霉素，為單抗Fab’與力達(dá)霉素及平陽(yáng)霉素偶聯(lián)物用于治療腫瘤提供了依據(jù)。 |
| 國(guó)際公布 |
