| 公開(公告)號(hào) | CN1449408A |
| 公開(公告)日 | 2003.10.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01814701.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.07.02 |
| 專利名稱 | Aplidine及新抗腫瘤衍生物的合成方法、及其制備和使用方法 |
| 主分類號(hào) | C07K11/00 |
| 分類號(hào) | C07K11/00;C07K11/02;C07C271/22;A61K38/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.30 GB 0016148.9;2001.2.15 GB 0103750.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 法馬馬有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·羅德里古滋;C·珀蘭科;F·丘瓦斯 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/GB01/02901 2001.7.2 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.02.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉玥 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的化合物，及其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：X獨(dú)立為-CR2-、-O-、-S-或-NR-，其中R獨(dú)立為H或選自下列的有機(jī)基團(tuán)：烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物：雜環(huán)基、烷氧基、羥基、巰基、任選被保護(hù)的氨基、胍基或鹵基；X2獨(dú)立為CR、O(且R2不存在)、S(且R2不存在)或N，其中R獨(dú)立為H或選自下列的有機(jī)基團(tuán)：烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物：雜環(huán)基、烷氧基、羥基、巰基、任選被保護(hù)的氨基、胍基或鹵基；Y是-(COR’)nCO-，其中n是0或1，R’為選自下列的有機(jī)基團(tuán)：烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物：雜環(huán)基、烷氧基、羥基、巰基、任選被保護(hù)的氨基、胍基或鹵基；X1為O或S；R1、R2或R4各自獨(dú)立為H或選自下列的有機(jī)基團(tuán)：酰氨基RCONH-或酰基RCO-，其中R定義同上，烷基，鏈烯基，芳基，芳烷基，及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物：雜環(huán)基、烷氧基、羥基、巰基、任選被保護(hù)的氨基、胍基或鹵基；并且當(dāng)X2為N時(shí)，R1或R2及R4還可以是-SO2R，其中R定義同上；或者R1和R2與X2可形成任選N-取代的脯氨酸、具有下式的N-取代的脯氨酸aa8其中R3獨(dú)立為H或選自RSO2-或�；鵕CO-的有機(jī)基團(tuán)，其中R定義同上，或者R3為烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物：羰基、羥基、巰基、任選被保護(hù)的氨基、胍基或鹵基；或者R1和R2與X2可形成任選被一或多個(gè)R3取代的環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；或者R1、R2、X2、R4和帶有R4的氮可形成被R5進(jìn)行N-取代的噁二氮雜螺烷，其中R5獨(dú)立為H或選自下列的有機(jī)基團(tuán)：RSO2-或�；鵕CO-，其中R定義同上，烷基，芳基，芳烷基，及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物：羰基、烷氧基、羥基、巰基、氨基、胍基或鹵基；或者aa8被選自下列的有機(jī)基團(tuán)置換：RSO2-或�；鵕CO-，其中R定義同上，烷基，芳基，芳烷基，及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物：羰基、烷氧基、羥基、巰基、氨基、胍基或鹵基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供aplidine衍生物及合成方法。所述化合物由右式表示,其中各種符號(hào)的含義在說(shuō)明書中描述。 |
| 國(guó)際公布 | WO02/02596 英 2002.1.10 |
