公開(公告)號(hào)
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CN1449408A
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公開(公告)日
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2003.10.15
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01814701.1
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申請(qǐng)日期
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2001.07.02
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專利名稱
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Aplidine及新抗腫瘤衍生物的合成方法、及其制備和使用方法
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主分類號(hào)
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C07K11/00
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分類號(hào)
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C07K11/00;C07K11/02;C07C271/22;A61K38/04
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.6.30 GB 0016148.9;2001.2.15 GB 0103750.6
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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法馬馬有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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I·羅德里古滋;C·珀蘭科;F·丘瓦斯
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地址
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西班牙馬德里
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/GB01/02901 2001.7.2
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.02.25
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉玥
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國(guó)省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式的化合物,及其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:X獨(dú)立為-CR2-、-O-、-S-或-NR-,其中R獨(dú)立為H或選自下列的有機(jī)基團(tuán):烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物:雜環(huán)基、烷氧基、羥基、巰基、任選被保護(hù)的氨基、胍基或鹵基;X2獨(dú)立為CR、O(且R2不存在)、S(且R2不存在)或N,其中R獨(dú)立為H或選自下列的有機(jī)基團(tuán):烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物:雜環(huán)基、烷氧基、羥基、巰基、任選被保護(hù)的氨基、胍基或鹵基;Y是-(COR’)nCO-,其中n是0或1,R’為選自下列的有機(jī)基團(tuán):烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物:雜環(huán)基、烷氧基、羥基、巰基、任選被保護(hù)的氨基、胍基或鹵基;X1為O或S;R1、R2或R4各自獨(dú)立為H或選自下列的有機(jī)基團(tuán):酰氨基RCONH-或酰基RCO-,其中R定義同上,烷基,鏈烯基,芳基,芳烷基,及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物:雜環(huán)基、烷氧基、羥基、巰基、任選被保護(hù)的氨基、胍基或鹵基;并且當(dāng)X2為N時(shí),R1或R2及R4還可以是-SO2R,其中R定義同上;或者R1和R2與X2可形成任選N-取代的脯氨酸、具有下式的N-取代的脯氨酸aa8其中R3獨(dú)立為H或選自RSO2-或;鵕CO-的有機(jī)基團(tuán),其中R定義同上,或者R3為烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物:羰基、羥基、巰基、任選被保護(hù)的氨基、胍基或鹵基;或者R1和R2與X2可形成任選被一或多個(gè)R3取代的環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基;或者R1、R2、X2、R4和帶有R4的氮可形成被R5進(jìn)行N-取代的噁二氮雜螺烷,其中R5獨(dú)立為H或選自下列的有機(jī)基團(tuán):RSO2-或;鵕CO-,其中R定義同上,烷基,芳基,芳烷基,及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物:羰基、烷氧基、羥基、巰基、氨基、胍基或鹵基;或者aa8被選自下列的有機(jī)基團(tuán)置換:RSO2-或;鵕CO-,其中R定義同上,烷基,芳基,芳烷基,及其被一或多個(gè)以下基團(tuán)取代的取代衍生物:羰基、烷氧基、羥基、巰基、氨基、胍基或鹵基。
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摘要
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本發(fā)明提供aplidine衍生物及合成方法。所述化合物由右式表示,其中各種符號(hào)的含義在說(shuō)明書中描述。
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國(guó)際公布
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WO02/02596 英 2002.1.10
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