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藥 品 名 稱 | 蒿甲醚 |
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英 文 藥 名 | Artemtherin |
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其 他 名 稱 | Artemethefin、甲基還原青蒿素、血防靈。 |
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藥 理 作 用 |
本品是國內(nèi)通過構(gòu)效關(guān)系研究而找到的一種青蒿素衍生物，有α、β二型，α型為粘性油，β型為無色片狀結(jié)晶，臨床應(yīng)用為α、β二型的混合物，以β型為主。對瘧原蟲紅細胞內(nèi)期無性生殖體有較強殺滅作用，能干擾表膜—線粒體功能，抑制原蟲蛋白合成。為高效、速效、低毒的抗瘧藥，但對惡性瘧配子體無作用。動物實驗證明，其抗瘧作用為青蒿素的10-20倍。本品毒性較低，但有一定的胚胎毒性，主要表現(xiàn)在胚胎吸收。本品對惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧)的療效較佳，效果確切，顯效迅速，近期療效可達100%。用藥后2日內(nèi)多數(shù)病例血中原蟲轉(zhuǎn)陰并退熱。復燃率8%，較青蒿素低。與伯氨喹合用可進一步降低復燃率。本品并能促使血吸蟲成蟲肝移和死亡，對不同發(fā)育階段的血吸蟲童蟲亦有效，以蟲齡1周的童蟲對本品最敏感，對雌蟲作用較雄蟲明顯。臨床還試用于急性上呼吸道感染的高熱病人，進行對癥處理，取得較好療效，退熱效應(yīng)一般在肌內(nèi)注射后半小時左右即開始出現(xiàn)，體溫呈現(xiàn)梯形逐漸下降，4-6小時左右再逐漸回升，無體溫驟降現(xiàn)象，退熱作用穩(wěn)定可靠。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、兒童、虛弱病人發(fā)生虛脫等不良反應(yīng)。 本品體內(nèi)轉(zhuǎn)運迅速，排泄快，靜脈注射后24-72小時大部分藥物被代謝，尿中幾乎找不到原形藥物。根據(jù)實驗顯示，本品在體內(nèi)存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8%-49．5%。人體肌注后吸收快且完全，肌注一次lOmg/kg后，血藥達峰時間為7小時，峰值達0.8μg/ml左右，半衰期為13小時。在體內(nèi)廣泛分布，腦組織最多，肝腎次之。主要從腸道排出，其次由尿排泄。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于各種瘧疾及抗氯喹惡性瘧及腦型瘧的急救和治療，亦用于血吸蟲病的治療和高熱病人的退熱。 |
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禁 忌 癥 | |
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不 良 反 應(yīng) | 本品不良反應(yīng)輕微，偶見低熱、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、網(wǎng)織紅細胞一過性減少等。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 膠囊劑25mg，40mg，0.1g。油注射劑1ml：80mg，1ml：0.1g，2ml：0.2g。 |
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注 意 事 項 |
(1)妊娠初3個月內(nèi)慎用，對中、晚期妊娠較安全。 (2)注射劑為油針劑，遇冷有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。 (3)苯巴比妥可誘導本品脫醚甲基，使代謝加快。 (4)復方蒿甲醚片，每片含蒿甲醚0.02g、本芴醇0.12g口服，首次4片，以后第8、24、48小時各服4片，總量16片；兒童劑量按年齡遞減。 |
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參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
