| 公開(公告)號 | CN1682970A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號 | CN200510055290.0 |
| 申請日期 | 2005.03.18 |
| 專利名稱 | 一種苦碟子注射制劑的制備方法 |
| 主分類號 | A61K35/78 |
| 分類號 | A61K35/78;A61K9/19;A61P9/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 張海峰 |
| 發(fā)明(設計)人 | 張海峰 |
| 地址 | 200333上海市普陀區(qū)銅川路1422弄39號106室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種苦碟子注射制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：(1)原料藥為：苦碟子；(2)分下列四種方法任一種進行提�。悍椒ㄒ唬喝】嗟铀幉�，第一次加10-12倍量水煎煮1小時，第二次加6-8倍量水煎煮0.5小時，合并煎煮液，過濾，濃縮至每1ml相當于原生藥0.5g的提取液；方法二：取苦碟子藥材，粉碎過20-50目篩，加6-8倍量60％-80％乙醇，20KHz頻率超聲提取二次，第一次30min，第二次20min，提取液過濾，合并，減壓回收乙醇并濃縮至每1ml相當于原生藥0.5g的提取液；方法三：取苦碟子藥材，粉碎過20-50目篩，加6-8倍量60％-95％乙醇回流提取三次，每次1小時，提取液過濾，合并，減壓回收乙醇并濃縮至每1ml相當于原生藥0.5g的提取液；方法四：取苦碟子藥材，粉碎過20-50目篩，用80％-95％乙醇滲漉提取，收集6-8倍量滲漉液，滲漉液減壓回收乙醇并濃縮至每1ml相當于原生藥0.5g的提取液；(3)再分下列四種方法任一方法進行純化：方法一：取苦碟子提取液高速離心，取上清液用聚酰胺柱吸附，先用水洗至流出液無色，再用4-6倍柱體積量60％-80％乙醇洗脫，合并乙醇洗脫液，減壓回收乙醇，加注射用水稀釋至每1ml相當于原生藥0.5g，用截留分子量10000-30000的超濾膜超濾，超濾液減壓濃縮并干燥，得到苦碟子純化提取物；方法二：取苦碟子提取液高速離心，取上清液上大孔吸附樹脂吸附，用3-4倍柱體積的水洗，再用4-6倍柱體積量60％-80％乙醇洗脫，合并乙醇洗脫液，減壓回收乙醇，加注射用水稀釋至每1ml相當于原生藥0.5g，用截留分子量10000-30000的超濾膜超濾，超濾液減壓濃縮并干燥，得到苦碟子純化提取物；方法三：取苦碟子提取液在攪拌下加10％氧化鈣乳調pH10，放置12小時，離心，離心沉淀物懸浮于乙醇中使含醇量達80％，加酸調節(jié)pH值至3-4，充分攪拌使反應完全，離心，離心液加40％氫氧化鈉溶液至pH至7-8，抽濾，濾液回收乙醇至無醇味，用注射用水稀釋至每1ml相當于原生藥4g，置-5℃以下放置12小時以上，過濾，濾液減壓濃縮并干燥，得到苦碟子純化提取物；方法四：取苦碟子提取液加乙醇，攪拌均勻，使含醇量達60％，冷藏，過濾，濾液減壓回收乙醇并濃縮使含1g生藥/ml，加乙醇攪拌均勻使含醇量達80％，冷藏，濾過，減壓回收乙醇，加注射用水稀釋至至每1ml相當于原生藥0.5g，用截留分子量10000-30000的超濾膜超濾，超濾液減壓濃縮并干燥，得到苦碟子純化提取物；(4)制劑處方為：凍干粉針劑處方：苦碟子純化提取物15-32重量份，藥用輔料45-58重量份。注射液處方為：苦碟子純化提取物15-32重量份。(5)制劑制備：凍干粉針劑制備：取上述提取物加注射用水溶解，加0.1％-0.2％活性炭煮沸15分鐘，過濾，加入藥用輔料，加注射用水至規(guī)定量，調節(jié)pH值至6.0-7.0，微孔濾膜過濾，灌裝，冷凍干燥，即得。注射液制備：取上述提取物加注射用水溶解，加0.1％-0.2％活性炭煮沸15分鐘，過濾，加注射用水至規(guī)定量，調節(jié)pH值至6.0-7.0，微孔濾膜過濾，灌裝，即得。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種苦碟子注射制劑的制備方法，其特征在于從苦碟子中采用新的提取純化方法得到苦碟子純化提取物，苦碟子純化提取物制備成注射液，或與藥用輔料混合，制備成凍干粉針制劑，藥理實驗結果表明，本方法的苦碟子注射制劑具有更好的藥理作用。 |
| 國際公布 |
