| 公開(公告)號(hào) | CN101049300A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610025439.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.04.04 |
| 專利名稱 | 包含雷公藤內(nèi)酯醇衍生物的藥物組合物、其劑型和應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | A61K31/34(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李援朝;樓麗廣;鄧 剛;徐永平;馮慧瑾;唐衛(wèi)東 |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆;朱 梅 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種藥物組合物，其特征在于，含有治療有效劑量的以下通式I所示的雷公藤內(nèi)酯醇衍生物、其光學(xué)異構(gòu)體及其藥學(xué)上可接受的鹽和水合物，以及常規(guī)的藥學(xué)輔料， 其中， C5和C6以碳碳雙鍵或碳碳單鍵相連； 當(dāng)C5和C6以碳碳單鍵相連時(shí)，X和Y分別表示連接在C5和C6位上的氫、氧、羥基、鹵素、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷胺基、巰基、低級(jí)烷巰基、式-OCOR所示基團(tuán)、式-OSO2OR所示基團(tuán)或式-OPO(OH)2所示基團(tuán)，R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3，n＝1～6； 當(dāng)C5和C6以碳碳雙鍵相連時(shí)，此時(shí)C5除與C4、C6以及C10連接外無(wú)其它取代基團(tuán)，X不代表任何取代基團(tuán)，C6位上取代基Y則僅為氫原子； 通式I中，Z表示連接在C14位上的氫、氧、羥基、鹵素、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷胺基、巰基、低級(jí)烷巰基、式-OCOR所示基團(tuán)、式-OSO2OR所示基團(tuán)或式-OPO(OH)2所示基團(tuán)，R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3，n＝1～6； 式I中，連接X、Y及Z的“——”鍵可代表或 X和Y不可同時(shí)為氫原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體地，本發(fā)明提供了一種包括治療有效劑量的以下通式I所示的雷公藤內(nèi)酯醇衍生物、其光學(xué)異構(gòu)體及其藥學(xué)上可接受的鹽和水合物，以及常規(guī)的藥學(xué)輔料的藥物組合物，及其應(yīng)用和劑型。本發(fā)明篩選了高效、低毒的雷公藤內(nèi)酯醇衍生物，使其能夠?qū)嶋H地用于腫瘤疾病的治療。本發(fā)明的藥物組合物能夠制成有利于溫血?jiǎng)游锏慕M織、器官吸收利用的制劑形式，其在治療腫瘤等增生性疾病方面具有良好的應(yīng)用前景。 |
| 國(guó)際公布 |
