| 公開(公告)號 | CN101141956A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480031112.8 |
| 申請日期 | 2004.10.19 |
| 專利名稱 | CRTH2拮抗劑化合物在治療中的用途 |
| 主分類號 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/404(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.23 GB 0324763.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧克薩根有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 戴維·米德爾米斯;馬克·理查德·阿什湯;愛德華·安德魯·博伊德;弗雷德里克·阿瑟·布魯克菲爾德;埃里克·羅伊·佩蒂弗 |
| 地址 | 英國牛津郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-19 PCT/GB2004/004417 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物： 其中 R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地是氫、鹵素、C1-C6烷基、-O(C1-C6烷基)、-CON(R11)2、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN； 每個R11各自獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基； R5和R6各自獨(dú)立地是氫、或C1-C6烷基或其與它們連接的碳原子一起形成C3-C7環(huán)烷基； R7是氫或C1-C6烷基； R8是一個芳香族部分，其任選被一個或多個選自鹵素、C1-C6烷基、-O(C1-C6)烷基、-CON(R11)2，、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN的取代基所取代； 其中R11如上述定義； R9是氫或C1-C6烷基； 條件是： R8不是-COOH取代的苯基； 當(dāng)R1、R2、R3和R4中的任意兩個是氫時，R1、R2、R3和R4中的另外兩個都不是C3-C6烷基； 或其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、溶劑合物、絡(luò)合物或前藥； 在制備用于治療或預(yù)防變應(yīng)性哮喘、常年性變應(yīng)性鼻炎、季節(jié)性變應(yīng)性鼻炎、特應(yīng)性皮炎、接觸性超敏反應(yīng)(包括接觸性皮炎)、結(jié)膜炎，尤其是變應(yīng)性結(jié)膜炎、嗜酸細(xì)胞性支氣管炎、食物過敏、嗜酸細(xì)胞性胃腸炎、炎性腸病、潰瘍性結(jié)腸炎及克羅恩病、肥大細(xì)胞增生病和其他PGD2介導(dǎo)的疾病，例如自身免疫性疾病，如高IgE綜合征和全身性紅斑狼瘡、牛皮癬、痤瘡、多發(fā)性硬化病、同種異體移植物排斥、再灌注損傷、慢性阻塞性肺病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、牛皮癬性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的藥劑中的應(yīng)用。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物，其中R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地是氫、鹵素、C1-C6烷基、-O(C1-C6烷基)、-CON(R11)2、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN；每個R11各自獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基；R5和R6各自獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基或與它們連接的碳原子一起形成C3-C7環(huán)烷基；R7是氫或C1-C6烷基；R8是一個芳香族部分，其任選被一個或多個選自鹵素、C1-C6烷基、-O(C1-C6)烷基、-CON(R11)2、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN的取代基所取代；其中R11如上述定義；R9是氫或C1-C6烷基；條件是：R8不是-COOH取代的苯基；當(dāng)R1、R2、R3和R4中的任意兩個是氫時，R1、R2、R3和R4中的另外兩個都不是C3-C6烷基；及其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、溶劑合物、絡(luò)合物或前藥，用于制備治療變應(yīng)性疾病例如哮喘、變應(yīng)性鼻炎和特應(yīng)性皮炎的藥物。 |
| 國際公布 | 2005-05-19 WO2005/044260 英 |
