公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101027051A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.08.29
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580030803.0
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申請(qǐng)日期
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2005.07.14
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專利名稱
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治療丙型肝炎的方法
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主分類號(hào)
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A61K31/404(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/404(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.14 US 60/587,487;2004.12.13 US 60/634,979;2005.1.24 US 60/645,586;2005.3.28 US 60/665,349;2005.4.28 US 60/675,440
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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PTC醫(yī)療公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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彼得·成宇·黃;詹姆斯·高杉;任洪玉;理查德·杰拉爾德·懷爾德;安東尼·圖爾波夫;亞歷山大·阿里弗羅夫;加里·米切爾·卡普;陳光明;杰弗里·艾倫·坎貝爾
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地址
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美國(guó)新澤西
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-07-14 PCT/US2005/024881
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.03.14
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過(guò)曉東
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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用于預(yù)防或者治療丙型肝炎病毒(HCV)感染的藥物組合物,其包括治療有效量的至少一種具有以下式的化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽,以及藥物學(xué)可接受的賦形劑和任選的一種或多種額外的抗HCV藥物: 其中: X是: -氫; -硝基; -氰基; --CORa基團(tuán),其中Ra是: -C1-C6烷基, -C6-C8芳基,其任選被烷氧基或鹵素取代,或 -二烷基氨基; --COORx基團(tuán),其中Rx是C1-C6烷基; -甲;; -C6-C8芳基,其任選被烷氧基取代;或 -5或6元雜芳基,其任選被以下基團(tuán)取代: -C1-C6烷基, -C6-C8芳基,其任選被烷氧基或一個(gè)或多個(gè)鹵素取代,或 -5-6元雜芳基; Y是: -氫; -鹵代烷基; -鹵素; -任選被一個(gè)或多個(gè)C1-C6烷基取代的氨基; -苯并呋喃; -苯并噻吩; -二苯并呋喃; -二苯并噻吩; -苯并噻唑; -萘; -吲哚,其任選在氮原子上被C1-C6烷基取代; 其中Rb是氫或C1-C6烷基,而n是0或1; 其中Rc是氫、-CONHRx,其中Rx如上所定義,或-SO2Rx,其中 Rx如上所定義;或 其中Rd是C1-C6烷基或C6-C8芳基; --NHCORe基團(tuán),其中Re是: -C1-C6烷基; -C6-C8芳基,其任選被以下基團(tuán)取代: -C1-C6烷基, -烷氧基, -氰基, -硝基,或 -鹵素; --NHCOORx基團(tuán),其中Rx如上所定義; --CH2O-Rf基團(tuán),其中Rf是C6-C8芳基; --NRgRh基團(tuán),其中Rg是C1-C6烷基或氫,而Rh是任選被烷氧基取代的C6-C8芳基; -C1-C6烷基; -5或6元雜芳基,其任選被以下基團(tuán)取代: -C1-C6烷基,其任選被C6-C8芳基取代, -C6-C8芳基,其任選被-COORx取代,其中Rx如上所定義,或 -氨基; -5或6元雜環(huán),其任選被以下基團(tuán)取代: --COORx基團(tuán),其中Rx如上所定義,或 --NHCOORx基團(tuán),其中Rx如上所定義; -C6-C8芳基,其任選被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)取代: -烷氧基,其任選被以下基團(tuán)取代: -烷氧基, -羥基, -一個(gè)或多個(gè)鹵素, -5或6元雜環(huán),其任選被以下基團(tuán)取代: -C1-C6烷基,或 -羥基, -氨基,其任選被一個(gè)或多個(gè)C1-C6烷基取代, --NRiSO2Rx基團(tuán),其中Rx如上所定義,而Ri是: -氫, -C1-C6烷基, --CORx基團(tuán),其中Rx如上所定義, -鹵代烷基,或 -鹵代烷氧基, --NRjCORk基團(tuán),其中Rk是: -C1-C6烷基, -氫,或 -氨基,其任選被一個(gè)或多個(gè)C1-C6烷基取代, 以及Rj是: -氫, -C1-C6烷基, --CORx基團(tuán),其中Rx如上所定義, -鹵代烷基,或 -鹵代烷氧基, --N=N+=N-基團(tuán),或 --COR1,其中R1是5或6元雜環(huán),其任選被羥基取代, -氨基,其任選被一個(gè)或多個(gè)C1-C6烷基取代, -硝基, -C1-C6烷基,其任選被以下基團(tuán)取代: --NHSO2Rx基團(tuán),其中Rx如上所定義,或 --NRxSO2Rx基團(tuán),其中Rx如上所定義, -鹵代烷氧基, -鹵素, -羥基, --COORx基團(tuán),其中Rx如上所定義, --CORm基團(tuán),其中Rm是: -氨基,其任選被一個(gè)或多個(gè)C1-C6烷基取代,其中該C1-C6烷基任選被以下基團(tuán)取代: -羥基 -5或6元雜環(huán), -氨基,其任選被一個(gè)或多個(gè)C1-C6烷基取代, -烷氧基, -3-7元雜環(huán),其任選被C1-C6烷基取代,任選被二烷基氨基取代, --NHRn基團(tuán),其中Rn是: --CH2CONH2,或 -C6-C8芳基,其任選被以下基團(tuán)取代: -烷基, -一個(gè)或多個(gè)鹵素, -硝基,或 -一個(gè)或多個(gè)烷氧基, --NRoCORp基團(tuán),其中Rp是: -C1-C6烷基,其任選被以下基團(tuán)取代: -鹵素, -烷氧基,或 -C6-C8芳基, -5或6元雜環(huán), -C6-C8芳基,其任選被鹵素取代, -5或6元雜芳基,其任選被一個(gè)或多個(gè)C1-C6烷基取代, -氫, 而且其中Ro是: -氫, -C1-C6烷基, --CORx基團(tuán),其中Rx如上所定義, -鹵代烷基,或 -鹵代烷氧基, --NRqCONRqRr基團(tuán),其中Rq是: -氫, -C1-C6烷基, -鹵代烷基, -鹵代烷氧基,或 --CORx基團(tuán),其中Rx如上所定義, 而且其中Rr是: -C6-C8芳基,其任選被以下基團(tuán)取代: -C1-C6烷基, -鹵代烷基, --ORs基團(tuán),其中Rs是C6-C8芳基,或 --COORx基團(tuán),其中Rx如上所定義, -C1-C6烷基,其任選被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)取代: -鹵素, -烯基, -C6-C8芳基,或 --COORx基團(tuán),其中Rx如上所定義, --COORx基團(tuán),其中Rx如上所定義, --NRtCOORu基團(tuán),其中Ru是: -C1-C12烷基,其任選被以下基團(tuán)取代: -C6-C8芳基,其任選被C1-C6烷基或烷氧基取代, -烯基, -烷氧基, -炔基, -鹵素,或 -5或6元雜環(huán), -C6-C8芳基,其任選被以下基團(tuán)取代: -烷氧基, -鹵素,或 -C1-C6烷基,或 -5或6元雜環(huán), 而且Rt是: -氫, -C1-C6烷基, --CORx基團(tuán),其中Rx如上所定義, -鹵代烷基,或 -鹵代烷氧基, --NRvSO2Rw基團(tuán),其中Rv是:
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摘要
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本發(fā)明提供抑制病毒復(fù)制、優(yōu)選抑制丙型肝炎病毒(HCV)復(fù)制的化合物,以及它們的使用方法。在本發(fā)明的一個(gè)方面中,提供用于治療或預(yù)防病毒感染的化合物。在本發(fā)明的另一個(gè)方面中,提供用于治療或預(yù)防HCV感染的化合物。
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國(guó)際公布
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2006-02-23 WO2006/019831 英
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